医学考试-药物代谢-2

医学考试-药物代谢-2

药物代谢-2 (总分：35 分，做题时间：90 分钟) 一、B 型题(总题数：0，score:0 分) 二、A．极性增大，水溶性增强，药理效应加强 B．极性增大，水溶性增强，药理效应降低 C．极性降低，水溶性变差，药理效应降低 D．前体药物 E．本身极性很大，在体内不发生代谢变化 (总题数：5，score:2.50) 1.左旋多巴 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 2.磺胺类的乙酰化 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 3.吗啡在体内代谢生成吗啡-6-葡萄糖醛酸结合物 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 4.苏拉明 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 5.苯丙胺在体内生成对羟基苯丙胺 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 三、A．微粒体 B．线粒体 C．溶酶体 D．细胞中的可溶部分 E．肝细胞 (总题数：5，score:2.50) 6.醇、醛类的氧化、乙酰化、硫酸结合、谷胱甘肽结 合的反应场所 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 7.酯类水解的反应场所 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 8.大多数药物代谢的反应场所 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 9.脱氨基氧化、氨基酸结合的反应场所 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 10.药物代谢的第-相反应如氧化、还原、水解和第二 相反应中的葡萄糖醛酸结合与甲基化的反应场所 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 四、A．饱和烃氧化 B．芳香烃氧化 C．烃链不饱和化 D．还原反应 E．水解反应 (总题数：5，score:2.50) 11.水合氯醛的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 12.乙酰苯胺的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 13.丙戊酸的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 14.水杨酰胺的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 15.巴比妥的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 五、A．葡萄糖醛酸结合 B．硫酸结合 C．醋酸结合 D．谷胱甘肽结合 E．甘氨酸结合 (总题数：5，score:2.50) 16.环氧化物的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 17.对乙酰氨基酚的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 18.磺胺噻唑的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 19.异姻肼的代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 20.阿司匹林的主要代谢反应类型 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 六、A．给药方法的影响 B．酶诱导的影响 C．年龄的影响 D．遗传因素的影响 E．性别的影响 (总题数：5，score:2.50) 21.白种人服用异烟肼后，易发生多发性神经炎 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 22.老年人服药剂量降低 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 23.苯巴比妥长期服用后药效降低 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 24.冠心病治疗药硝酸甘油口服无效 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 25.雌性动物要比雄性动物对药物的反应强 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 七、A．利用前体药物的理论 B．利用酶抑制效应 C．利用酶代谢的饱和性 D．利用酶诱导效应 E．利用药物代谢特点 (总题数：5，score:2.50) 26.用苯巴比妥来消除婴儿的先天非溶血性黄疸 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 27.为提高红霉素在胃内强酸性环境下的稳定性合成 红霉素硬脂酸酯 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 28.注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，延长环己烯巴 比妥的催眠作用 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 29.黄体酮的静脉给药 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 30.制备左旋多巴的肠溶性泡腾片，使左旋多巴在十 二指肠部位迅速释放，增加十二指肠部位的药物浓 度，促进左旋多巴吸收 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 八、X 型题(总题数：20，score:20 分) 31.细胞浆中存在的代谢酶包括 【score:1 分】 【A】单胺氧化酶 【B】黄嘌呤氧化酶 【此项为本题正确答案】 【C】酰胺酶 【D】UDP-葡糖醛酸基转移酶 【E】醇醛脱氢酶 【此项为本题正确答案】 本题思路： 32.第一相反应包括 【score:1 分】 【A】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【B】还原反应 【此项为本题正确答案】 【C】结合反应 【D】水解反应 【此项为本题正确答案】 【E】分解反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 33.药物代谢在医药领域的重要意义，包括 【score:1 分】 【A】新药的研究和开发 【此项为本题正确答 案】 【B】临床药物检测 【此项为本题正确答案】 【C】药物制剂的生物利用度与生物等效性研 究 【此项为本题正确答案】 【D】毒理学研究 【此项为本题正确答案】 【E】个体化给药 【此项为本题正确答案】 本题思路： 34.关于第二相反应的结合剂的正确描述为 【score:1 分】 【A】为机体内源性成分 【此项为本题正确答 案】 【B】内源性的结合剂包括葡萄糖醛酸、某些氨基 酸、硫酸、醋酸 【此项为本题正确答案】 【C】这些内源性成分往往先以辅酶或辅基形式被 活化，并经Ⅱ相酶(或称结合酶)转移至被结合物 上 【此项为本题正确答案】 【D】硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但 与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小 得多 【此项为本题正确答案】 【E】葡萄糖醛酸结合反应和甘氨酸结合反应均易 达到饱和 本题思路： 35.在细胞浆主要发生的反应，包括 【score:1 分】 【A】葡萄糖醛酸结合化 【B】甲基化 【C】硫酸结合 【此项为本题正确答案】 【D】乙酰化 【此项为本题正确答案】 【E】醇、醛类的氧化 【此项为本题正确答案】 本题思路： 36.首过效应明显的药物，在制剂设计中应考虑设计 成为 【score:1 分】 【A】缓控释制剂 【B】非胃肠道给药 【此项为本题正确答案】 【C】直肠下部给药 【此项为本题正确答案】 【D】胃肠道定位给药 【E】胃肠道定时给药 本题思路： 37.影响药物代谢的剂型因素，包括 【score:1 分】 【A】给药途径 【此项为本题正确答案】 【B】给药方法 【此项为本题正确答案】 【C】给药剂量 【此项为本题正确答案】 【D】制剂剂型 【此项为本题正确答案】 【E】合并用药 【此项为本题正确答案】 本题思路： 38.药物代谢酶存在的位置，包括 【score:1 分】 【A】细胞浆 【此项为本题正确答案】 【B】细胞膜 【C】细胞器 【此项为本题正确答案】 【D】细胞核 【E】血浆 【此项为本题正确答案】 本题思路： 39.关于酶诱导和酶抑制描述正确的是 【score:1 分】 【A】当一种药物与酶诱导剂同时使用时，药物的 血药浓度会下降，因此需增加药物剂量来维持疗 效 【此项为本题正确答案】 【B】当一种药物与酶诱导剂长期同时使用后，停 止使用酶诱导剂后，药物的血药浓度会上升，并可能 达到或超过中毒最低浓度 【此项为本题正确答案】 【C】当一种药物与酶抑制剂同时使用时，药物的 血药浓度会上升，因此需降低药物剂量来避免毒 性 【此项为本题正确答案】 【D】有的药物对某一药物来说是抑制剂，而对另 一药物却可能是诱导剂 【此项为本题正确答案】 【E】有的药物对某一药物来说在初期使用时为抑 制剂，而长期服用后却可能是诱导剂 【此项为本题 正确答案】 本题思路： 40.影响药物代谢的生理性因素和病理性因素，包括 【score:1 分】 【A】物种差异 【此项为本题正确答案】 【B】性别差异 【此项为本题正确答案】 【C】年龄差异 【此项为本题正确答案】 【D】合并用药 【E】基因多态性 【此项为本题正确答案】 本题思路： 41.关于第一相反应的正确描述为 【score:1 分】 【A】主要为引入官能团反应 【此项为本题正确 答案】 【B】是母体药物分子本身通过氧化、还原和水解 等途径引入极性基团 【此项为本题正确答案】 【C】第一相反应的产物也可以直接排泄 【此项 为本题正确答案】 【D】为第二相反应铺垫 【此项为本题正确答 案】 【E】主要是氧化反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 42.葡萄糖醛酸结合反应 【score:1 分】 【A】是哺乳类动物最重要的结合反应 【此项为 本题正确答案】 【B】结合物失去药理活性 【C】结合物具有较高的水溶性 【此项为本题正 确答案】 【D】凡含有-OH、-COOH、-NU2 或-SH 的化合物， 均可与葡萄糖醛酸结合，生成 β-型的 O-、N-或 S- 葡萄糖醛酸苷 【此项为本题正确答案】 【E】尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)是各种受体 的葡萄糖醛酸的供体 【此项为本题正确答案】 本题思路： 43.药物在药酶作用下的体内代谢有下述哪些特点 【score:1 分】 【A】饱和性 【此项为本题正确答案】 【B】部位特异性 【此项为本题正确答案】 【C】底物结构的选择性 【此项为本题正确答 案】 【D】竞争性 【此项为本题正确答案】 【E】线性 本题思路： 44.药物代谢的产物的特点有 【score:1 分】 【A】药理活性减弱以致完全失活 【此项为本题 正确答案】 【B】与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增 强和水溶性增加 【此项为本题正确答案】 【C】少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活 性更强 【此项为本题正确答案】 【D】某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒 性 【此项为本题正确答案】 【E】少量药物的代谢产物的极性降低 【此项为 本题正确答案】 本题思路： 45.关于第二相反应的底物的正确描述为 【score:1 分】 【A】第一相反应引入的极性基团 【此项为本题 正确答案】 【B】药物本身所带的极性基团 【此项为本题正 确答案】 【C】酚羟基比醇羟基具有更强的反应活性 【此 项为本题正确答案】 【D】若有两个结合反应部位时，通常是其中一个 起结合反应 【此项为本题正确答案】 【E】若有两个结合反应部位时，很少会有两个部 位均起结合反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 46.造成个体差异的原因，包括 【score:1 分】 【A】遗传性因素 【此项为本题正确答案】 【B】酶诱导和酶抑制 【此项为本题正确答案】 【C】食物的影响 【此项为本题正确答案】 【D】生理功能与病理功能的差异 【此项为本题 正确答案】 【E】气候的变化 本题思路： 47.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡 萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得 多。这是因为 【score:1 分】 【A】由于大多内源性化合物需要与硫酸盐反应， 使体内硫酸盐在数量上不足 【此项为本题正确答 案】 【B】能与硫酸结合的化合物如酚、醇、N-羟基和 芳香胺等，也能与葡萄糖醛酸结合，而且后者的结合 趋势更强 【此项为本题正确答案】 【C】硫酸根离子须在结合反应前活化，再转移至 被结合物上 【D】能够发生硫酸结合反应的药物基团，与葡萄 糖醛酸结合相比要少得多 【此项为本题正确答案】 【E】体内硫酸酯酶的活性较强，形成的硫酸结合 物也容易酶解而脱掉硫酸 【此项为本题正确答案】 本题思路： 48.催化第一相反应的酶包括 【score:1 分】 【A】细胞色素 P-450 【此项为本题正确答案】 【B】磺酸转移酶 【C】单胺氧化酶 【此项为本题正确答案】 【D】UDP-葡糖醛酸基转移酶 【E】醇醛脱氢酶 【此项为本题正确答案】 本题思路： 49.通常药物代谢物与母体药物相比，分子极性增强 和水溶性增加，因此更容易排泄，但是有些反应的代 谢产物其水溶性反而降低，包括 【score:1 分】 【A】硫酸结合反应 【B】脱氨基氧化反应 【C】酰肼的水解反应 【D】乙酰化反应 【此项为本题正确答案】 【E】甲基化反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 50.催化第二相反应的酶包括 【score:1 分】 【A】细胞色素 P-450 【B】磺酸转移酶 【此项为本题正确答案】 【C】环氧水合酶 【D】UDP-葡糖醛酸基转移酶 【此项为本题正确 答案】 【E】醇醛脱氢酶 本题思路：