中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷2

中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷2

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 2 (总分：68 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：20，score:40 分) 1.环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药 【score:2 分】 【A】脂肪氮芥 【B】芳香氮芥 【C】氨基酸氮芥 【D】杂环氮芥 【此项为本题正确答案】 【E】甾体氮芥 本题思路：环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子 基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮 芥。 2.下列药物属于前体药物的是 【score:2 分】 【A】美法仑 【B】卡莫司汀 【C】环磷酰胺 【此项为本题正确答案】 【D】卡铂 【E】顺铂 本题思路：环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子 基团环状磷酰胺内酯在肿瘤组织中被磷酰胺内酯酶催 化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。故环磷酰胺在 体外无活性，经活化后才能发挥作用。 3.以下对氮芥类抗肿瘤药的说法正确的是 【score:2 分】 【A】属于烷化剂 【B】是 β-氯乙胺类化合物的总称 【C】其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分 【D】载体可改善该类药物在体内的吸收、分布 【E】以上都对 【此项为本题正确答案】 本题思路：氮芥类抗肿瘤药属于烷化剂。是 β 一氯 乙胺类化合物的总称其结构分为两部分。烷基化部分 和载体部分。载体可改善该类药物在体内的吸收、分 布。 4.下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药 【score:2 分】 【A】氟尿嘧啶 【此项为本题正确答案】 【B】顺铂 【C】卡莫司汀 【D】环磷酰胺 【E】塞替哌 本题思路：环磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌属于烷化剂 类抗肿瘤药。顺铂属于金属铂配合物。氟尿嘧啶为抗 代谢类抗肿瘤药。 5.以下关于异环磷酰胺的说法错误的是 【score:2 分】 【A】为前体药物 【B】代谢途径与环磷酰胺不相同 【此项为本题 正确答案】 【C】经代谢可产生神经毒性 【D】主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性 【E】可与美司钠一起使用 本题思路：异环磷酰胺为前体药物。在体内经活化代 谢后才能发挥作用。异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙 基环磷酰胺而产生神经毒性。主要毒性为骨髓抑制、 肾脏毒性。可与美司钠一起使用以降低毒性。 6.以下哪个是环磷酰胺的化学结构 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：以上五种化合物的结构分别为美法仑、环 磷酰胺、卡莫司汀、顺铂和氟尿嘧啶。 7.下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的 是 【score:2 分】 【A】化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分 【B】具有氨基酸两性的性质 【C】分子中含有 2 个手性碳原子 【此项为本题 正确答案】 【D】对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高， 可口服 【E】以上都不对 本题思路：美法仑化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部 分。在碱性水溶液中可水解，遇茚三酮可发生显色反 应，故具有氨基酸两性的性质。化学结构中含有 1 个 手性碳原子。对精原细胞瘤的疗效较为显著，对多发 性骨髓瘤、恶性肿瘤也有效。选择性高，可口服或动 脉灌注给药。 8.治疗膀胱癌的首选药物是 【score:2 分】 【A】塞替哌 【此项为本题正确答案】 【B】环磷酰胺 【C】美法仑 【D】卡莫司汀 【E】顺铂 本题思路：塞替哌临床主要用于治疗卵巢癌、乳腺 癌、膀胱癌和消化道癌，由于可直接注射人膀胱，所 以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺主要用于恶性 淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌 等。对精原细胞瘤的疗效较为显著。美法仑对多发性 骨髓瘤、恶性肿瘤也有效。卡莫司汀适用于脑瘤转移 性脑瘤及恶性淋巴瘤等。顺铂主要用于治疗膀胱癌、 前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、白血病等。 9.下列抗肿瘤药物不属于烷化剂的是 【score:2 分】 【A】环磷酰胺 【B】达卡巴嗪 【C】卡莫司汀 【D】氟尿嘧啶 【此项为本题正确答案】 【E】马利兰 本题思路：氟尿嘧啶属于抗代谢抗肿瘤药物，所以答 案为 D。 10.以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质相符的说法是 【score:2 分】 【A】是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代 而获得 【B】代表药物有塞替哌和替哌 【C】塞替哌对酸不稳定，不能口服 【D】塞替哌为替哌的前体药物 【E】以上都对 【此项为本题正确答案】 本题思路：在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代 可降低乙撑亚胺基的毒性。代表药物有塞替哌和替 哌。由于塞替哌含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性 大，对酸不稳定，不能口服。在胃肠道中吸收较差， 需静脉给药。因塞替哌在肝脏中很快被 P450 酶系代 谢生成替哌，而发挥作用。故塞替哌为替哌的前体 药。 11.不符合甲氨蝶呤性质的是 【score:2 分】 【A】大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救 【B】主要用以治疗急性白血病 【C】是二氢叶酸合成酶抑制剂 【此项为本题正 确答案】 【D】为橙黄色结晶性粉末 【E】强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸 本题思路：甲氨蝶呤为黄色结晶性粉末，是叶酸的拮 抗剂。对二氢叶酸还原酶的亲活力是二氢叶酸的 1000 倍。因其不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，从 而有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。本品主要用 于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎等。 因亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低 其毒性。故大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。 12.具有以下结构的化合物，与下列哪个药物的作用 机制相同 【score:2 分】 【A】卡莫斯汀 【B】顺铂 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸阿糖胞苷 【D】紫杉醇 【E】硫酸长春新碱 本题思路：以上化合物为卡铂，与顺铂同为金属铂配 合物抗肿瘤药。 13.化学结构如下的药物属于哪一类 【score:2 分】 【A】烷化剂 【B】抗肿瘤抗生素 【C】抗肿瘤金属配合物 【D】抗肿瘤天然物 【E】抗代谢药物 【此项为本题正确答案】 本题思路：抗肿瘤药物按其作用原理及来源可分为烷 化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有 效成分、抗肿瘤金属配合物等。以上药物为氟尿嘧 啶，是尿嘧啶类抗代谢药物。 14.下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药 【score:2 分】 【A】米托恩醌 【B】他莫昔芬 【C】白消安 【此项为本题正确答案】 【D】紫杉醇 【E】来曲唑 本题思路：米托恩醌、紫杉醇属于抗肿瘤天然药物。 他莫昔芬、来曲唑属于抗雌激素类药可作为治疗绝经 后晚期乳腺癌的药物。白消安属于甲磺酸酯及多元卤 醇类烷化剂。 15.紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效 【score:2 分】 【A】乳腺癌、卵巢癌 【此项为本题正确答案】 【B】白血病 【C】淋巴瘤 【D】脑瘤 【E】黑色素瘤 本题思路：紫杉醇最先是从美国西海岸的短叶红豆杉 树皮中提取的，具有紫杉烯环的二萜类化合物，为广 谱抗肿瘤药，是有丝分裂抑制剂，可使分裂的肿瘤细 胞在有丝分裂阶段复制受阻断而死亡，是治疗难治性 乳腺癌和卵巢癌的有效药物。 16.阿糖胞苷的化学结构是哪个 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：阿糖胞苷的化学结构是 C。 17.白消安的化学结构为 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：以上五种化合物的结构分别为卡铂、白消 安、环磷酰胺、异环磷酰胺和卡莫司汀。 18.用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子理由是 【score:2 分】 【A】生物电子等排置换 【此项为本题正确答 案】 【B】起生物烷化剂作用 【C】立体位阻增大 【D】改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 【E】供电子效应 本题思路：5-氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子 置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，是经典的由卤素取代 H 型的生物电子等排体，所以答案选 A。 19.将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲， 这种结构修饰的目的是 【score:2 分】 【A】降低了药物的毒副作用 【此项为本题正确 答案】 【B】改善了药物的溶解性 【C】提高了药物的稳定性 【D】延长了药物的作用时间 【E】消除了不良的制剂性质 本题思路：抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰 胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。 20.尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是 利用了什么原理 【score:2 分】 【A】非经典的电子等排原理 【B】经典的电子等排原理 【此项为本题正确答 案】 【C】定量构效原理 【D】硬药原理 【E】前药原理 本题思路：将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子 等排体 F 得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子 等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例 子。 二、 B1 型题(总题数：4，score:28 分) A 阿莫西林 B 头孢哌酮 C 苯唑西林 D 青霉素 E 头 孢噻肟【score:8 分】 (1).含有苯甲异噁唑，C-3 和 C-5 分别以苯基和甲基 取代的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).7 位侧链上，α 位上为甲氧肟基，β 位连有一 个 2 一氨基噻唑的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).7 位含苯酚基团，可与重氮苯磺酸试液发生偶合 反应，显橙红色的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).侧链为对羟基苯甘氨酸的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3 和 C-5 分 别以苯基和甲基取代。头孢噻肟为 7 一氨基头孢烷 酸，7 位侧链上，α 位上为甲氧肟基，β 位连有一 个 2 一氨基噻唑。头孢哌酮为 7-氨基头孢烷酸，7 位 含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应， 显橙红色。阿莫西林为 6-氨基青霉烷酸在侧链上链 接上对羟基苯甘氨酸。 A 盐酸左旋咪唑 B 阿苯达唑 C 磷酸伯氨喹 D 乙胺 嘧啶 E 磷酸氯喹【score:6 分】 (1).具有免疫调节作用的驱肠虫药【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于预防的抗疟药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).用于防止疟疾复发和传播的抗疟药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调 节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复。乙胺嘧啶为 二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要 用于预防疟疾。磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子 体，因此具有阻断疟疾的传播作用。 A 乙胺嘧啶 B 头孢唑啉 C 磷酸氯喹 D 阿苯达唑 E 蒿甲醚【score:6 分】 (1).为二氢叶酸还原酶抑制剂【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).影响 DNA 复制、RNA 的转录和蛋白质的合成 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻 碍 ATP 的产生【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核 酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁 殖受到抑制。磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体 后，其分子插入 DNA 双螺旋链之间，形成稳定复合 物，从而影响 DNA 复制、RNA 的转录和蛋白质的合 成。阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原 耗尽并阻碍 ATP 的产生，使肠虫不能生存繁殖。 A 蒿甲醚 B 甲硝唑 C 枸橼酸乙胺嗪 D 盐酸左旋咪 唑 E 吡喹酮【score:8 分】 (1).锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).加氢氧化钠后与 10％的钼酸铵-15％硫酸试液经 加热后，可生成暗蓝色沉淀【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).临床上使用的为 α 型和 β 型的混合物 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).其合成的前体为 2-亚氨基噻唑【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨 基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基。枸橼酸乙胺嗪 加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与 10％的钼酸铵 15％ 硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀。蒿甲醚临床 上使用的为 α 型和 β 型的混合物，但以 β 型为 主。盐酸左旋咪唑合成的前体为 2-亚氨基噻唑。