【医学考试】初级药士基础知识-26

【医学考试】初级药士基础知识-26

初级药士基础知识-26 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题 (总题数：50，score:100 分) 1.药物化学的研究内容是 【score:2 分】 【A】研究药物化学性质的学科 【B】研究药物化学合成的学科 【C】研究药物与生物体的相互作用的学科 【D】研究在学科发展中所形成的新药设计原理和 方法的一门综合性学科 【E】以上都是 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 药物化学的研究内容是研究药物 化学性质的学科；研究药物化学合成的学科；研究药 物与生物体的相互作用的学科；研究在学科发展中所 形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。所以 答案为 E。 2.与药物化学的主要任务无关的是 【score:2 分】 【A】为合理、有效地应用现有化学药物提供理论 基础 【B】为生产化学药物提供科学合理、技术先进、 经济实用的方法和工艺 【C】正确分析药物中所有的杂质含量 【此项为 本题正确答案】 【D】为创造和开发新药提供新颖的工艺 【E】为临床正确使用药物奠定基础 本题思路：[解析] 药物化学的主要任务有：为合 理、有效地应用现有化学药物提供理论基础，为药物 临床使用中配伍禁忌和合理用药等奠定理论基础，为 生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的 方法和工艺，为创造和开发新药提供新颖的工艺。 3.化学药物的名称不包括 【score:2 分】 【A】商品名 【B】化学名 【C】专利名 【D】拉丁名 【此项为本题正确答案】 【E】通用名 本题思路：[解析] 本题考查药物的名称。化学药物 名称中无拉丁名，故选 D 答案。 4.药品法定名称又称为 【score:2 分】 【A】通用名称 【此项为本题正确答案】 【B】化学名称 【C】商品名称 【D】专利名称 【E】非专利名称 本题思路：[解析] 列入国家药品标准的药品名称为 药品通用名称，又称为药品法定名称。 5.下列药物中不属于全身麻醉药的是 【score:2 分】 【A】氟烷 【B】盐酸氯胺酮 【C】羟丁酸钠 【D】盐酸普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 【E】甲氧氟烷 本题思路：[解析] 全身麻醉药按给药方式的不同可 分为：①吸入全身麻醉药，如麻醉乙醚、氟烷、甲氧 氟烷；②静脉注射全身麻醉药，如盐酸氯胺酮、羟丁 酸钠。 6.化学结构中含有芳香第一胺的局麻药是 【score:2 分】 【A】盐酸氯胺酮 【B】盐酸丁卡因 【C】盐酸利多卡因 【D】盐酸普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸布比卡因 本题思路：[解析] 盐酸氯胺酮为静脉注射全身麻醉 药。盐酸普鲁卡因结构中有芳香第一胺，与普鲁卡因 相比较，盐酸丁卡因的芳伯氨基的氮原子上连有正丁 基，为仲胺。盐酸利多卡因和盐酸布比卡因含有酰胺 键。 7.属于局部麻醉药的是 【score:2 分】 【A】甲氧氟烷 【B】氟烷 【C】羟丁酸钠 【D】盐酸氯胺酮 【E】盐酸利多卡因 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 全身麻醉药按给药方式的不同可 分为：①吸入全身麻醉药，如麻醉乙醚、氟烷、甲氧 氟烷；②静脉注射全身麻醉药，如盐酸氯胺酮、羟丁 酸钠。局部麻醉药分类：①芳酸酯类：如盐酸普鲁卡 因、盐酸丁卡因；②酰胺类：盐酸利多卡因、盐酸布 比卡因；③氨基醚和氨基酮类，如盐酸达克罗宁。 8.以下关于盐酸普鲁卡因的叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】可发生重氮化-偶合反应 【B】易被氧化 【C】具有生物碱的性质 【D】临床用于静脉麻醉 【此项为本题正确答 案】 【E】水溶液中酯键可发生水解 本题思路：[解析] 具有芳伯氨基，可发生重氮化-偶 合反应；芳伯氨基易被氧化，pH 增大、温度升高、 重金属存在、暴露空气中均可加速氧化过程。因此， 在制备注射剂时应调 pH 为 3.5～5.0，并控制灭菌温 度和时间，并避光保存。具有叔胺结构，具有生物碱 的性质，水溶液遇碘、碘化汞钾及苦味酸等生物碱沉 淀试剂均可产生沉淀。干燥时性质稳定，但在水溶液 中酯键可发生水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙 醇。 9.以下描述与盐酸利多卡因性质相符的是 【score:2 分】 【A】不易水解 【B】对酸和碱稳定 【C】由肝脏代谢降解 【D】具有生物碱性物质，与三硝基苯酚试液生成 白色沉淀 【E】以上都对 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 盐酸利多卡在酸性和碱性溶液中 均稳定，不易发生水解。在体内大部分由肝脏转化降 解，临床可用于治疗室性心律失常。利多卡因因含有 碱性叔胺结构，与三硝基苯酚试液生成白色沉淀，所 以答案为 E。 10.与巴比妥类药物的性质不符的是 【score:2 分】 【A】与三氯化铁试液作用显紫色 【此项为本题 正确答案】 【B】具有弱酸性 【C】可发生酮式和烯醇式的互变异构 【D】与吡啶硫酸铜试液作用显紫色 【E】具有酰亚胺结构，易发生水解开环 本题思路：[解析] 巴比妥类具有—CO—NH—CO—结 构，能形成烯醇型，故显弱酸性。巴比妥类药物具有 酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射 液要配制成粉针剂，且水解速度及水解产物与 pH 和 温度有关，随着 pH 的升高，水解速度加快。具有丙 二酰脲结构，能与重金属盐形成有色物质或不溶性的 沉淀。如与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色。 11.巴比妥类镇静催眠药的药效主要受下列哪种因素 影响 【score:2 分】 【A】官能团 【B】水中溶解度 【C】电子密度分布 【D】体内的解离度 【此项为本题正确答案】 【E】立体因素 本题思路：[解析] 巴比妥类药物催眠镇静作用的强 弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物 在分子中 5-位上应有两个取代基，5，5-二取代巴比 妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理 pH 条 件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透 过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。 所以答案为 D。 12.以下哪项是苯巴比妥钠注射剂需制成粉针剂的原 因 【score:2 分】 【A】苯巴比妥钠盐不溶于水 【B】水溶液不稳定，放置时发生水解反应 【此 项为本题正确答案】 【C】水溶液对光敏感 【D】运输方便 【E】苯巴比妥对热敏感 本题思路：[解析] 由于巴比妥类药物的弱酸性比碳 酸的酸性弱，该类药物的钠盐水溶液遇 CO 2 可析出 沉淀。所以答案为 B。 13.可与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色的药物是 【score:2 分】 【A】苯妥英钠 【B】硫喷妥钠 【C】苯巴比妥 【此项为本题正确答案】 【D】氯丙嗪 【E】卡马西平 本题思路：[解析] 本题考查苯巴比妥的性质。苯巴 比妥与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色，苯妥英钠显 蓝色，硫喷妥钠显绿色，氯丙嗪和卡马西平不反应。 故选 C 答案。 14.苯巴比妥显弱酸性，是由于结构中含有 【score:2 分】 【A】酰胺 【B】酰肼 【C】酰脲 【此项为本题正确答案】 【D】酚羟基 【E】巯基 本题思路：[解析] 因具有“—CO—NH—CO—”结 构，能形成烯醇型，故显弱酸性。 15.苯巴比妥的化学结构为 【score:2 分】 【A】乙内酰脲 【B】丁二酰脲 【C】嘧啶三酮 【此项为本题正确答案】 【D】嘧啶二酮 【E】丁二酰亚胺 本题思路：[解析] 苯巴比妥，化学名为 5-乙基-5- 苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮，又名鲁米 那。 16.以下有关地西泮的说法不正确的是 A．又名安定 B．母核是 1，4-苯并二氮 环 C．主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症 D．奥沙西泮是其活性代谢产物 E．在酸性或碱性中受热稳定 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 地西泮，苯二氮 类镇静催眠 药，又名安定。结构中含有 1，2 位酰胺键和 4，5 位 亚胺键，在酸性或碱性溶液中，受热易发生开环水解 反应。本品在肝脏代谢，1 位脱甲基，3 位羟基化， 生成的活性代谢产物奥沙西泮。 17.关于苯妥英钠的叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】微有吸湿性，易溶于水 【B】置于空气中，可吸收二氧化碳而析出游离的 苯妥英，溶液出现浑浊 【C】具有酰亚胺结构，易水解开环 【D】用于癫痫大发作的首选药 【E】不可用于三叉神经痛 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 本品微有吸湿性，易溶于水；其 钠盐置于空气中，可吸收二氧化碳析出苯妥英，溶液 出现浑浊；具有酰亚胺结构，易水解开环。临床用于 癫痫大发作的首选药，也可用于三叉神经痛。 18.将苯妥英钠制成粉针剂供药用的原因是 【score:2 分】 【A】不溶于水 【B】对热敏感 【C】运输方便 【D】易水解 【此项为本题正确答案】 【E】对光敏感 本题思路：[解析] 本题考查苯妥英钠的稳定性。由 于其结构中含有内酰胺，易水解，加之苯妥英钠属于 强酸弱碱盐，它的酸性弱于碳酸，易吸收空气中的二 氧化碳而产生混浊或沉淀，因此要制成粉针剂供药 用。故选 D 答案。 19.以下对苯妥英钠描述不正确的是 【score:2 分】 【A】与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色，可用来区别 苯妥英钠与巴比妥类药物 【B】置露空气中可吸收二氧化碳而析出游离的苯 妥英，呈现浑浊 【C】可单独用于治疗失神小发作，也可用于抗心 律失常 【此项为本题正确答案】 【D】制成粉针剂，临用时新鲜配制 【E】属于乙内酰脲类抗癫痫药 本题思路：[解析] 苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫 药，水溶液呈碱性，置露空气中吸收二氧化碳，出现 浑浊，故应密封保存。分子中含有酰胺结构，具水解 性。本品及其水溶液都不稳定，故将其制成粉针剂， 临用时新鲜配制。苯妥英钠与吡啶-硫酸铜试液反应 显蓝色，巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜试液反应显紫 色。本品不能单独用于失神小发作，需与其他药物合 用，可用于抗心律失常。 20.下列有关盐酸氯丙嗪的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】具有吩噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中 放置渐变为红棕色，制备注射液时，加入对氢醌、亚 硫酸氢钠等抗氧化剂 【B】有引湿性，极易溶于水，遇碱性药物析出沉 淀 【C】不可用于止吐、低温麻醉 【此项为本题正 确答案】 【D】主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，可与镇 痛药合用治疗癌症晚期患者的剧痛 【E】主要代谢途径有硫原子、苯环羟基化、侧链 N-去甲基、侧链的氧化 本题思路：[解析] 本品有阴湿性，极易溶于水。水 溶液显酸性，遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配 伍使用。分子中具有吩噻嗪母核，易被氧化，在空气 或日光中放置渐变为红棕色。故在配制注射液时，为 阻止变色，应充入氮气、二氧化碳等惰性气体，加入 对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗 氧化剂，并遮光、密封保存。代谢途径有硫原子、苯 环羟基化、侧链 N-去甲基、侧链的氧化。主要用于 治疗精神分裂症和躁狂症，也可用于止吐、低温麻醉 及人工冬眠。 21.根据化学结构氯氮平属于 A．苯二氮草类 B．吩噻嗪类 C．丁酰苯类 D．噻吨类 E．二苯并氮 类 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 氯氮平属于二苯并氮 类抗精神 病药。 22.以下有关氯氮平的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】主要代谢产物有 N-去甲基氯氮平和氯氮平 N- 氧化物 【B】锥体外系反应少，用于治疗多种类型的精神 分裂症 【C】严重不良反应为粒细胞缺乏症 【D】口服吸收良好，不存在首过效应 【此项为 本题正确答案】 【E】使用时需要监测白细胞数量 本题思路：[解析] 氯氮平是上市的第一个非经典抗 精神病药，锥体外系反应少，可用于治疗多种类型的 精神分裂症。该药口服吸收良好，但存在首过效应， 在体内几乎全部代谢，个体差异较大。主要代谢产物 有 N-去甲基氯氮平和氯氮平 N-氧化物等。本品的毒 副作用主要由代谢产物引起，严重不良反应为粒细胞 缺乏症。使用时需要监测白细胞数量，一般不宜作为 首选药。 23.与阿司匹林的理化性质不符的是 【score:2 分】 【A】白色结晶性粉末，微溶于水 【B】显酸性 【C】与三氯化铁试液显紫堇色 【此项为本题正 确答案】 【D】可溶于碳酸钠溶液 【E】具有水解性 本题思路：[解析] 本题考查阿司匹林的理化性质。 由于结构中不含游离酚羟基，故不与三氯化铁试剂显 色。其水解产物为水杨酸，与三氯化铁显紫堇色，故 选 C 答案。 24.可作为预防血栓形成的药物 【score:2 分】 【A】对乙酰氨基酚 【B】阿司匹林 【此项为本题正确答案】 【C】双氯芬酸钠 【D】吲哚美辛 【E】布洛芬 本题思路：[解析] 阿司匹林可抑制血小板聚集，因 此可作为预防血栓形成的药物使用。 25.下列选项中有关对乙酰氨基酚的描述错误的是 【score:2 分】 【A】含有酰胺键，在潮湿的空气中易水解 【B】白色结晶或结晶性粉末 【C】主要经肾脏代谢 【此项为本题正确答案】 【D】用于治疗发热疼痛，但无抗炎、抗风湿作用 【E】可发生重氮化偶合反应 本题思路：[解析] 对乙酰氨基酚为解热镇痛药，用 于治疗发热疼痛，但无抗炎、抗风混作用。为白色结 晶或结晶性粉末，微溶于水，可溶于热水，易溶于氢 氧化钠溶液。结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中 易水解，生成对氨基酚，因对氨基酚的结构中含有游 离芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶 氮化合物，可用于鉴别。主要在肝脏代谢，从尿中排 泄，不宜大量或长期服用。 26.对乙酰氨基酚水溶液因含有什么基团遇三氯化铁 试液显蓝紫色 【score:2 分】 【A】酰胺键 【B】酚羟基 【此项为本题正确答案】 【C】酯键 【D】醇羟基 【E】羰基 本题思路：[解析] 对乙酰氨基酚分子中有酚羟基， 其水溶液遇三氯化铁试液显蓝紫色。 27.以下与吲哚美辛性质不相符的描述是 【score:2 分】 【A】过酸、过碱均可发生水解反应 【B】对胃肠道刺激性大 【C】易溶于水 【此项为本题正确答案】 【D】本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫 瑰紫色 【E】对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗 效较好 本题思路：[解析] 吲哚美辛对胃肠道刺激性大，不 易溶于水；吲哚美辛水溶液在 pH 2～8 时较稳定，强 酸或强碱条件下水解；吲哚美辛可与新鲜的香草醛盐 酸液共热，呈现玫瑰紫色；吲哚美辛对炎症性疼痛作 用显著，是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一，也可 用于急性痛风和炎症发热。所以答案为 C。 28.下列关于双氯芬酸钠的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】为芳基烷酸类甾体抗炎药 【B】加碳酸钠炽热炭化，加水煮沸，过滤后，滤 液显氯化物的鉴别反应 【C】适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原 因引起的发热 【D】白色或类白色结晶性粉末，易溶于水 【此 项为本题正确答案】 【E】又名双氯灭痛 本题思路：[解析] 双氯芬酸钠又名双氯灭痛，为芳 基烷酸类甾体抗炎药，淡黄色结晶，有刺鼻感与引湿 性，略溶于水。含有氯原子，加碳酸钠炽热炭化，加 水煮沸，过滤后，滤液显氯化物的鉴别反应。适用于 治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原因引起的发热。 29.下列关于布洛芬的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】为白色结晶性粉末，不溶于水 【B】含有苯环 【C】含有异丁基 【D】临床用其右旋体 【此项为本题正确答案】 【E】为环氧合酶抑制剂 本题思路：[解析] 本题考查布洛芬的结构特点、理 化性质与作用机制。布洛芬虽含有一个手性中心，但 药用消旋体。故选 D 答案。 30.下列哪项与萘普生的描述不相符 【score:2 分】 【A】临床用 S(+)异构体 【B】芳基烷酸类非甾体抗炎药 【C】含有萘乙酸结构 【D】易溶于水 【此项为本题正确答案】 【E】临床用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛 风等疾病 本题思路：[解析] 萘普生为芳基烷酸类非甾体抗炎 药，含有萘乙酸结构，在水中几乎不溶。临床使用 S(+)异构体，治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等 疾病。 31.吗啡在空气中放置或遇日光可被氧化降解，是因 为 【score:2 分】 【A】分子结构中含有叔氮原子 【B】分子结构中含有甲基 【C】分子结构中含有酰胺基 【D】分子结构中含有酚羟基 【此项为本题正确 答案】 【E】分子结构中含有羧基 本题思路：[解析] 吗啡及其盐类的化学性质不稳 定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯 酚结构相关。所以答案为 D。 32.吗啡的构效关系叙述正确的是 【score:2 分】 【A】酚羟基醚化活性增加 【B】氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 【C】双键被还原活性和成瘾性均降低 【D】叔胺是镇痛活性的关键基团 【此项为本题 正确答案】 【E】羟基被烃化，活性及成瘾性均降低 本题思路：[解析] 17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性 的关键基团，氮原子引入不同取代基可使激动剂转变 为拮抗剂，如纳洛酮的 17-位为烯丙基，称为阿片受 体拮抗剂。3-位酚羟基被醚化或酰化，活性及成瘾性 均降低。6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后，活性及 成瘾性均增加。7，8-双键被还原，活性和成瘾性均 增加。 33.关于吗啡性质叙述正确的是 【score:2 分】 【A】不溶于水，易溶于非极性溶剂 【B】显酸性 【C】吗啡为半合成镇痛药 【D】吗啡结构稳定，不易被氧化 【E】大部分与硫酸或葡萄糖醛酸结合后排出体 外 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 阿片使罂粟科植物罂粟成熟果实 中分离得到的生物碱，其中以吗啡含量最高。吗啡可 溶于水，遇光易变质。吗啡分子中有酚羟基和叔胺 基，具有酸碱两性，代谢少量生成去甲吗啡，大部分 与硫酸或葡萄糖醛酸结合后排出体外。 34.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 【score:2 分】 【A】双吗啡 【B】可待因 【C】苯吗喃 【D】N-氧化吗啡 【E】阿扑吗啡 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 吗啡在盐酸或磷酸中加热，经脱 水、分子重排，生成阿扑吗啡。 35.吗啡可与三氯化铁试液反应显蓝色，是因为其结 构中具有 【score:2 分】 【A】叔胺 【B】酚羟基 【此项为本题正确答案】 【C】氢化菲环 【D】五个稠杂环 【E】含氧稠环 本题思路：[解析] 吗啡因具有酚羟基的结构可与三 氯化铁试液反应显蓝色。所以答案为 B。 36.以下关于哌替啶的叙述有误的是 【score:2 分】 【A】属于 4-苯基哌啶类合成镇痛药 【B】易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密封保 存 【C】代谢产物去甲哌替啶有弱的镇痛活性，蓄积 引发癫痫 【D】有成瘾性，但较吗啡弱，可长期使用 【此 项为本题正确答案】 【E】用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼 痛 本题思路：[解析] 哌替啶为 4-苯基哌啶类合成镇痛 药，镇痛作用比吗啡弱。在肝脏中脱甲基，生成去甲 哌替啶，易蓄积产生中枢毒性，引发癫痫，不推荐用 于慢性疼痛的治疗。本品为白色结晶粉末，易吸潮， 遇光易变黄色，应密封保存。临床用于创伤、术后和 癌症晚期等引起的剧烈疼痛，有成瘾性，但较吗啡 弱，不宜长期使用。 37.关于磷酸可待因的叙述正确的是 【score:2 分】 【A】易溶于水，水溶液显碱性 【B】本品具有右旋性 【C】可与三氯化铁发生颜色反应 【D】属于合成镇痛药 【E】本品比吗啡稳定，但遇光变质 【此项为本 题正确答案】 本题思路：[解析] 药用可待主要是以吗啡为原料， 将 3-羟基甲基化反应制得，属于半合成镇痛药。吗 啡含有 5 个手性分子，右旋体有效。磷酸可待因为水 合物，易溶于水。在空气中逐渐风化，遇光易变质， 故应避光、密封保存。因分子中无酚羟基，比吗啡稳 定。磷酸可待因本身与三氯化铁试液不发生显色反 应，可与吗啡区别，但与浓硫酸共热后，应醚键断裂 生成酚，与三氯化铁试液作用即显蓝色。 38.可用于治疗原发性青光眼的是 【score:2 分】 【A】碘解磷定 【B】硝酸毛果芸香碱 【此项为本题正确答案】 【C】阿托品 【D】肾上腺素 【E】溴化新斯的明 本题思路：[解析] 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药，具 有 M 胆碱激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、 睫状肌及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和 唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低，临床 用于治疗原发性青光眼。 39.下列有关碘解磷定的说法错误的是 【score:2 分】 【A】为有机磷中毒解毒剂 【B】性质不稳定，遇光易缓慢氧化 【C】可与碱性药物合用 【此项为本题正确答 案】 【D】对敌敌畏、敌百虫、乐果等中毒治疗效果较 差 【E】中毒患者越早应用越好 本题思路：[解析] 碘解磷定为胆碱酯酶复活剂，可 用于有机磷农药中毒的解救，但对马拉硫磷、敌百 虫、敌敌畏、乐果等的中毒效果较差。本品性质不稳 定，遇光易缓慢氧化析出碘而使溶液呈黄色，应遮 光、密封保存。本品水溶液在 pH 4～5 时最稳定，pH 大于 4 时，碱催化水解，分解出极毒的氰离子，因此 忌与碱性药物合用。中毒患者越早应用越好。 40.以下说法不正确的是 【score:2 分】 【A】毛果芸香碱配制滴眼剂时，常加入磷酸盐缓 冲液，控制 pH 接近 6.0 【B】加兰他敏可用于小儿麻痹后遗症 【C】新斯的明用于重症肌无力及手术后腹气胀、 尿潴留 【D】加兰他敏是一种长效胆碱酯酶抑制剂 【E】溴化新斯的明为不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制 剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 毛果芸香碱在 pH 4 左右较稳定， 但 pH 过低对眼部有刺激，故配制滴眼剂时，常加入 磷酸盐缓冲液。加兰他敏和溴化新斯的明为可逆性乙 酰胆碱酯酶抑制剂，新斯的明用于重症肌无力及手术 后腹气胀、尿潴留，加兰他敏临床上用于治疗小儿麻 痹后遗症及重症肌无力，易透过血脑屏障，正在研究 用于治疗阿尔兹海默病。 41.下列 M 胆碱受体阻断药中，中枢作用从弱到强排 列正确的是 【score:2 分】 【A】东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱 【B】山莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞东莨菪 碱 【此项为本题正确答案】 【C】东莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品＞山莨菪碱 【D】东莨菪碱＞山莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品 【E】山莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品＞东莨菪碱 本题思路：[解析] 山莨菪碱、阿托品、樟柳碱、东 莨菪碱具有类似的化学结构、药理作用和用途。由于 其化学结构上存在区别导致了药物极性的不同。如： 与阿托品比较，山莨菪碱和东莨菪碱分别在托品烷的 6-位有羟基或 6，7-位有氧桥。这类药物极性大小顺 序为山莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞东莨菪碱，中枢作 用的顺序与其极性的顺序相反。所以答案为 B。 42.M 胆碱受体拮抗剂按来源和结构可分为 【score:2 分】 【A】M1 胆碱受体拮抗剂和 M2 胆碱受体拮抗剂 【B】合成 M 胆碱受体拮抗剂和半合成 M 胆碱受体 拮抗剂 【C】α胆碱受体拮抗剂和β胆碱受体拮抗剂 【D】托品类和莨菪碱类 【E】莨菪生物碱和合成 M 胆碱受体拮抗剂 【此 项为本题正确答案】 本题思路：[解析] M 胆碱受体拮抗剂按来源和结构 可分为莨菪生物碱和合成 M 胆碱受体拮抗剂。所以答 案为 E。 43.有机磷中毒解救的首选药是 【score:2 分】 【A】阿托品 【B】氯化琥珀胆碱 【C】哌仑西平 【D】溴化新斯的明 【E】碘解磷定 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查碘解磷定的用途。氯化 琥珀胆碱为肌松药，临床用于外科小手术和气管插 管；哌仑西平为选择性 M 胆碱受体拮抗剂，临床用于 胃与十二指肠溃疡的治疗；溴化新斯的明为胆碱酯酶 抑制剂，临床用于重症肌无力及手术后腹部气胀的治 疗；而阿托品为 M 胆碱受体拮抗剂，具有解痉、散瞳 和抑制腺体分泌的作用，也可用于有机磷酸中毒时的 解救，但首选碘解磷定。故选 E 答案。 44.下列与阿托品性质不相符的说法是 【score:2 分】 【A】发生 Vitali 反应 【B】用于平滑肌痉挛导致的胃肠等绞痛，也用于 有机磷中毒及眼科诊疗 【C】为莨菪碱的外消旋体 【D】阿托品具有酸性 【此项为本题正确答案】 【E】分子中含有酯键易水解，碱性条件下更易水 解 本题思路：[解析] 阿托品结构中含酯键，在 pH 为 3.5～4.0 时最稳定，碱性溶液易水解；本品为莨菪 醇和莨菪酸结合成的酯，因含叔胺结构，碱性较强， 水溶液可使酚酞呈红色；分子中含有莨菪酸，与发烟 硝酸共热，生成黄色三硝基衍生物，放冷，再加入乙 醇及氢氧化钾，即生成深紫色的醌型化合物，此反应 称 Vitali 反应，为含莨菪酸类药物的专属反应。阿 托品属于 M 胆碱受体拮抗剂，临床主要用于胃肠道痉 挛、胆绞痛、肾绞痛、急性微循环障碍、有机磷中 毒。所以答案为 D。 45.下列关于肾上腺素的叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】在中性水溶液中稳定 【此项为本题正确答 案】 【B】不能口服使用，注射液应遮光，减压密封， 阴凉处保存 【C】临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤 停的抢救 【D】药用左旋体，效力高于右旋体 【E】与三氯化铁试液反应显翠绿色 本题思路：[解析] 在中性或碱性水溶液中不稳定， 含 1 个手性碳原子，具有左旋光性；具有儿茶酚胺结 构，在空气中易氧化变色，显红色；其盐酸溶液与三 氯化铁试液作用显翠绿色，加氨试液，即变紫色，最 后变成紫红色。本品性质不稳定，不能口服使用，注 射液应调 pH 2.5～5.0，加抗氧化剂及金属离子配合 剂，并用二氧化碳或氮气饱和的注射用水配制，蒸气 灭菌 15 分钟，并遮光，减压密封，阴凉处保存。临 床用于过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的抢救。 46.肾上腺素易氧化变色，原因是其结构中含有 【score:2 分】 【A】侧链上的羟基 【B】苯环 【C】侧链上的氨基 【D】儿茶酚结构 【此项为本题正确答案】 【E】苯乙胺结构 本题思路：[解析] 本题考查肾上腺素的结构特点与 化学稳定性。由于结构中含有儿茶酚(邻二酚)结构， 故易氧化变色。故选 D 答案。 47.下列与盐酸异丙肾上腺素性质不相符的说法是 【score:2 分】 【A】有一个手性中心，临床使用外消旋体 【B】制备过程要避免使用金属器具 【C】性质不稳定，光热可促进氧化 【D】可口服给药 【此项为本题正确答案】 【E】可激动β受体 本题思路：[解析] 盐酸异丙肾上腺素有一个手性中 心，临床使用外消旋体；盐酸异丙肾上腺素含有儿茶 酚胺结构性质不稳定，光热可促进氧化，该类药物的 注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触；本品口服无 效，经注射或制成喷雾剂给药容易吸收；本品是β受 体的激动药，无α受体的激动作用。所以答案为 D。 48.不能与三氯化铁试剂显色的药物是 【score:2 分】 【A】盐酸异丙肾上腺素 【B】盐酸麻黄碱 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸多巴胺 【D】肾上腺素 【E】酒石酸去甲肾上腺素 本题思路：[解析] 本题考查本组药物的结构特点和 性质。由于盐酸麻黄碱结构中无酚羟基与三氯化铁试 剂显色，而其他药物均有酚羟基。故选 B 答案。 49.下列说法错误的是 【score:2 分】 【A】重酒石酸去甲肾上腺素具有升压作用，静滴 用于治疗各种休克 【B】盐酸多巴胺能增强心肌收缩力，升高血压， 临床用于休克 【C】盐酸甲氧明用于外伤和周围循环功能不全时 低血压的急救 【D】沙美特罗为非选择性β受体激动剂，用于哮 喘、喘息性支气管炎 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸麻黄碱用于治疗慢性轻度支气管哮喘， 预防哮喘发作，治疗鼻塞 本题思路：[解析] 重酒石酸去甲肾上腺素主要兴奋 α受体，具有很强的血管收缩作用，临床上主要用其 升压作用，静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消 化道出血。盐酸多巴胺为多巴胺受体激动剂，能增强 心肌收缩力，升高血压，临床用于休克。盐酸甲氧明 为α受体激动剂，有收缩血管和升高血压作用，可用 于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。盐酸麻 黄碱对α和β具有激动作用，主要用于治疗慢性轻度 支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。沙美特罗 为选择性β 2 受体激动剂，用于哮喘、喘息性支气 管炎和可逆性气道阻塞。 50.在受到冲击和高热时易发生爆炸的药物是 【score:2 分】 【A】硝苯地平 【B】硝酸异山梨酯 【此项为本题正确答案】 【C】氯霉素 【D】氯贝丁酯 【E】硝酸毛果芸香碱 本题思路：[解析] 硝酸异山梨酯为硝酸酯类药物， 在受到猛烈撞击或高热时有发生爆炸的危险，故在运 输和贮存时须加以注意；为增加安全性，可将其溶解 在乙醇中运输和贮存。