【执业药师考试】2014年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷

【执业药师考试】2014年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷

2014 年执业药师药学专业知识二【药物化学】真题 试卷 (总分：112 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：16，score:32 分) 1.在卡那霉素的分子中引入 L-(-)氨基羟丁酰基侧 链，所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等 细菌有显著的抑制作用，该药物是( )。 【score:2 分】 【A】克拉霉素 【B】硫酸奈替米星 【C】阿米卡星 【此项为本题正确答案】 【D】硫酸依替米星 【E】盐酸米诺环素 本题思路：阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物，在 卡那霉素的分子中引入 L-(-)氨基羟丁酰基侧链，突 出的优点是对许多肠道革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌 和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定。 2.抗结核药吡嗪酰胺是烟酰胺的抗代谢物，在体内水 解为吡嗪羧酸而发挥作用，吡嗪酰胺的结构为( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：吡嗪酰胺中文别名为氨甲酰基吡嗪，分子 由吡嗪和氨甲酰基组成。 3.分子中含有 S-氨基喹啉结构片段，在体内转化为 具有较强氧化性的喹啉醌衍生物，用作防止疟疾复发 和传播的抗疟药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：AB 两项，左旋咪唑和阿苯达唑均为苯并 咪唑类衍生物生物驱虫药。C 项，吡喹酮为抗血吸虫 病首选药。D 项，磷酸氯喹为 4-氨基喹啉类抗疟药， 其主要代谢物为 N-去乙基氯喹。E 项，磷酸伯氨喹为 8-氨基喹啉衍生物，已经作为防止疟疾复发和传播的 抗疟药物。伯氨喹的代谢产物主要有 8-(3-羧基-1- 甲基丙氨基)-6-甲氧基喹啉、5-羟基伯氨喹和 5-羟 基-6-脱甲基伯氨喹，均为具有较强氧化性的喹啉醌 衍生物。 4.脂溶性大，易进入中枢，起效快，半衰期短，按第 一类精神药品管理的镇静药为( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：ABD 三项，均为苯二氮卓类药物，是国家 二类精神药品。C 项，扎来普隆为非苯二氮卓类药 物，是普通精神药品。E 项，三唑仑为短效镇静催眠 药，具有致眠作用强、起效快、且易溶于水的特点， 服用后 15～20 分钟出现催眠作用，半衰期短，约为 2～4 小时，已被列为国家一类精神药品，临床用于 镇静催眠。 5.精神病患者服用盐酸氯丙嗪后，若在曝光强烈光照 下易发生光过敏反应，产生光过敏反应的原因是 ( )。 【score:2 分】 【A】氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后，与 体内蛋白质发生反应 【B】氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化后，与体 内蛋白质发生反应 【C】氯丙嗪分子中的酮-氯键遇光被分解产生自由 基，与体内蛋白质发生反应 【此项为本题正确答 案】 【D】氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰 基，与体内蛋白质发生反应 【E】氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成 N 氧化物，与体内蛋白质发生反应 本题思路：氯丙嗪易被氧化，在空气或日光中放置渐 变色，氧化产物复杂。遇光分解生成自由基，并进行 各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时发生 过敏反应，在日光照射下会产生红疹。部分患者用药 后，在强日光照射下发生严重的光化毒反应。 6.分子中含有氨基甲酸酯结构，为选择性乙酰胆碱酯 酶抑制剂的药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：AD 两项，吡拉西坦和茴拉西坦均为脑代 谢改善药，属于 γ-氨基丁酸的环形衍生物。BCE 三 项，均为乙酰胆碱酯酶抑制剂，其中酒石酸利斯的明 化学名称为(S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(1-二甲 氨基)乙基]苯酯酒石酸，分子中含有氨基甲酸酯结 构。 7.为莨菪碱类药物，天然品为左旋体(称 654-1)，合 成品为外消旋体(称 654-2)，临床上用 于解痉的药 物是( )。 【score:2 分】 【A】硫酸阿托品 【B】氢溴酸山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】丁溴东莨菪碱 【D】氢溴酸东莨菪碱 【E】溴丙胺太林 本题思路：氢溴酸山茛菪碱是山莨菪醇与左旋莨菪酸 结合的酯，是从我国特产的茄科植物山莨菪根中提取 到的一种生物碱。本品的[α]为－9°～－11．5°。 消旋体也可作药用，药品名为消旋山莨菪碱。天然品 称 654-1，人工合成品称 654-2，为外消旋体。 8.分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶(ACE)产生 较强抑制作用的抗高血压药物是( )。 【score:2 分】 【A】卡托普利 【此项为本题正确答案】 【B】马来酸依那普利 【C】福辛普利 【D】赖诺普利 【E】雷米普利 本题思路：卡托普利是合成的非肽类血管紧张素转化 酶抑制剂，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影 响钠离子重吸收，降低血容量的作用，可用于高血 压、心力衰竭、糖尿病肾病等疾病的治疗。本品含有 巯基，其水溶液可使碘试液褪色，据此可进行鉴别。 9.关于硝酸甘油性质和作用的说法，错误的是( )。 【score:2 分】 【A】常温下为液体，有挥发性 【B】在遇热或撞击下易发生爆炸 【C】在碱性条件下迅速水解 【D】在体内不经代谢而排出 【此项为本题正确 答案】 【E】口腔黏膜吸收迅速，心绞痛发作时，可在舌 下含服 本题思路：ABC 三项，硝酸甘油是一种黄色的油状透 明液体，有挥发性，可因震动而爆炸，属化学危险 品，在碱性条件下迅速水解。D 项，硝酸甘油在体内 逐渐代谢生成 1，2-甘油二硝酸酯，1，3-甘油二硝 酸酯，甘油单硝酸酯和甘油，经尿和胆汁排出体外。 E 项，0．3％硝酸甘油片剂，舌下给药，作用迅速而 短暂，主要用于治疗冠状动脉狭窄引起的心绞痛发 作。 10.分子中含有香豆素的内酯结构，易与多种药物发 生相互作用而影响安全性的抗凝药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：华法林钠又称苄丙酮香豆素。乙酰水杨 酸、保泰松、羟基保泰松、水合氯醛、利尿酸、奎尼 丁、甲磺丁料、氯贝丁酯消炎痛、甲灭酸、奎宁、蛋 白同化激素、四环素类、磺胺类等药物，均可使华法 林钠的代谢减慢，半衰期延长，因此能增强其抗凝血 作用。因而使用华法林钠时应特别注意与其他药物的 相互作用。 11.属于 M 受体拮抗剂，因分子中含有季铵基团，不 能通过血脑屏障，而没有中枢神经系统副作用的抗尿 失禁药物是( )。 【score:2 分】 【A】曲司氯铵 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸奥昔布宁 【C】甲磺酸酚妥拉明 【D】盐酸伐地那非 【E】盐酸哌唑嗪 本题思路：曲司氯铵为季铵盐化合物，具有抗胆碱作 用和解痉作用。其副交感神经阻滞作用可引起膀胱平 滑肌的舒张，使膀胱容量增加，可用于抗尿失禁。但 其不能通过血脑屏障，因而没有中枢神经系统副作 用。 12.含有苯并吡喃的双色酮结构，在肺部的吸收为 8％，在肠道为 1％，常以气雾剂使用的抗哮喘药物 是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：ABCDE 五项，均为平喘药，其中普鲁斯特 和色甘酸钠含有苯并吡喃的双色酮结构。但色甘酸钠 起效慢，口服无效，只能喷雾吸入，临床用于预防哮 喘发作，可以减少糖皮质激素的用量；也用于过敏性 鼻炎和胃肠道过敏性疾病。 13.为 s-(-)-光学异构体，体内代谢慢，维持时间长 的抗溃疡药物是( )。 【score:2 分】 【A】奥美拉唑 【B】埃索美拉唑 【此项为本题正确答案】 【C】兰索拉唑 【D】泮托拉唑 【E】雷贝拉唑 本题思路：埃索美拉唑是一种质子泵抑制剂，通过抑 制胃壁细胞的 H + ／K + -ATP 酶来降低胃酸分泌，防 止胃酸的形成。埃索美拉唑为奥美拉唑 S-(-)-异构 体，口服后在十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁 细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留时间多于 24 小时，因而其作用持久。 14.既能抑制环氧合酶，又能抑制脂氧合酶的芳基乙 酸类非甾体抗炎药物为( )。 【score:2 分】 【A】双氯芬酸钠 【此项为本题正确答案】 【B】萘丁美酮 【C】布洛芬 【D】美洛昔康 【E】塞来昔布 本题思路：A 项，双氯芬酸钠的作用机制为：①抑制 花生四烯酸环氧合酶系统，导致前列腺素和血小板生 成的减少；②抑制脂氧合酶，该酶能导致白三烯的生 成，特别对白三烯 B4 的抑制作用更加明显；③抑制 花生四烯酸的释放和刺激花生四烯酸的再摄入。B 项，萘丁美酮为非酸性的前体药物，在体内对环氧酶 -2 有选择性的抑制作用。C 项，布洛芬的镇痛、消炎 作用机制尚未完全阐明，可能作用于炎症组织局部， 通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用。D 项，美洛昔康作用于环氧酶-2，几乎无胃肠副作用， 抗炎作用强。E 项，塞来昔布通过抑制环氧化酶-2 来 抑制前列腺素生成。 15.为取代苯甲酸衍生物，分子中含有一个手性碳， S-异构体的活性大于 R-异构体，在体内代谢迅速， 作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物， 分子结构中含有一手性碳原子，其活性有立体选择 性，S-构型是 R-构型活性的 100 倍，临床上使用其 S-异构体。该药无论空腹或进食时服药均吸收良好， 30～60 分钟后达血浆峰值，并在肝内快速代谢为非 活性物，大部分随胆汁排泄，被称为“餐时葡萄糖调 节剂”。 16.有甲基萘醌结构，可用于新生儿出血的脂溶性维 生素类药物是( )。 【score:2 分】 【A】维生素 A 【B】维生素 D 2 【C】维生素 D 3 【D】维生素 E 【E】维生素 K 1 【此项为本题正确答案】 本题思路：维生素 K 1 的化学名为 2-甲基-3-(3， 7，11，15-四甲基十六-2-烯基)-1，4-萘醌，在临床 上应用于凝血酶过低症、维生素 K 1 缺乏症、新生儿 自然出血症的防治以及治疗梗阻性黄疸、胆瘘、慢性 腹泻等所致出血，香豆素类、水杨酸钠等所致的低凝 血酶原血症。 二、 B1 型题(总题数：11，score:64 分) A．丙磺舒 B．克拉维酸 C．舒巴坦钠 D．他唑巴坦 E．甲氧苄啶【score:8 分】 (1).天然来源的 β-内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿 莫西林组成复方制剂的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：克拉维酸是从链霉菌的发酵液中分离得到 的不可逆 β-内酰胺酶抑制剂。其抗菌活性微弱，单 独使用无效，临床上使用克拉维酸钾和阿莫西林组成 复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 (2).因口服吸收差，可与氨苄西林以 1：1 的形式以 次甲基相连，得到舒他西林的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：舒巴坦钠口服吸收差，为了改变其口服吸 收能力，将舒巴坦钠与氨苄西林以 1：1 的形式以次 甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。 (3).与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而 增强青霉素抗菌活性的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：丙磺舒主要在痛风发作间期和慢性期使用 以控制高尿酸血症。此外，丙磺舒可抑制青霉素及头 孢菌素类从肾小管中排泌，增加它们的血药浓度，故 可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血浓 度的疾病的辅助治疗，增强其抗菌活性。 (4).本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显 著增强抗菌作用的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：甲氧苄啶为广谱抗菌药，抗菌谱与磺胺药 类似，有抑制二氢叶酸还原酶的作用，但细菌较易产 生耐药性，很少单独使用。磺胺药则抑制二氢蝶酸合 酶。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断， 因而抗菌作用大幅腹提高(可增效数倍至数十倍)，故 甲氧苄啶有磺胺增效剂之称，并可减少耐药菌株的出 现。 【score:6 分】 (1).含有三苯乙烯结构，通过拮抗雌激素受体，用于 乳腺癌治疗的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：由枸橼酸他莫昔芬的结构式得，其含有三 苯乙烯结构。枸橼酸他莫昔芬为选择性雌激素受体拮 抗剂，用于治疗女性复发转移性乳腺癌和乳腺癌手术 后转移的辅助治疗。 (2).含有三氮唑结构，通过抑制芳香化酶，用于乳腺 癌治疗的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，为人工 合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激 素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作 用，用于乳腺癌化疗。 (3).含有酰苯胺结构，通过拮抗雄激素受体，用于前 列腺癌治疗的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：由氟他胺的化学结构可知，其含有酰苯胺 结构。氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，其代谢产物 小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄 激素受体结合，阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式) 与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起 到抗雄激素作用，用于前列腺癌或良胜前列腺肥大的 治疗。 A．吗啡 B．盐酸曲马多 C．盐酸美沙酮 D．盐酸哌 替啶 E．盐酸纳洛酮【score:6 分】 (1).分子中含有氨基酮结构，戒断症状较轻，常用作 戒毒的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：美沙酮的化学名称为 4，4-二苯基-6-(二 甲氨基)-3-庚酮，分子中含有氨基酮结构。美沙酮为 μ 阿片受体激动剂，主要用于：①创伤、术后、癌 症引起的重度疼痛的镇痛治疗；②阿片类依赖的脱毒 治疗；③阿片类依赖的替代维持治疗。 (2).分子中含有烯丙基结构，具有阿片受体拮抗作用 的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：纳洛酮的化学名称为 17-烯丙基-4，5α- 环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6-酮，含有烯丙基结 构。其化学结构与吗啡相似，但对阿片受体的亲和力 却比吗啡大，能阻止吗啡样物质与阿片受体结合，为 阿片类的解毒剂，还有增加急性中毒呼吸抑制者的呼 吸频率，对抗镇静作用及使血压上升等优点。 (3).分子中含有哌啶结构，具有 α 受体激动作用的 药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：哌替啶为人工合成的 α 受体激动剂，属 于苯基哌啶衍生物，是一种临床应用的合成镇痛药。 A．肾上腺素 B．重酒石酸间羟胺 C．沙丁胺醇 D．沙美特罗 E．盐酸麻黄碱【score:6 分】 (1).含有儿茶酚胺结构，易被氧化变质的肾上腺素能 药物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：肾上腺素含有儿茶酚胺结构，遇空气或日 光接触即缓慢氧化变为淡粉红色，最后成棕色。用于 心脏骤停和过敏性休克的抢救，电可用于其他过敏性 疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。 (2).含有叔丁氨基结构，选择性激动 β 2 受体的肾 上腺素能药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：沙丁胺醇的化学名称为 1-(4-羟基-3-羟 甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇，结构中含有叔丁氨 基。沙丁胺醇为选择性 β 2 受体激动剂，能有效地 抑制组胺等致过敏性物质的释放，防止支气管痉挛。 适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、 肺气肿等症。 (3).结构中不含有酚羟基，易通过血脑屏障，会产生 较强中枢兴奋副作用的肾上腺素能药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：麻黄素的化学名称为(1R，2S)-2-甲氨基- 苯丙烷-1-醇，故其结构不含酚羟基。麻黄碱为 α、 β 受体激动剂，能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产 生精神兴奋、失眠、不安和震颤等作用。 【score:8 分】 (1).含有 1 个手性碳的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用 于高血压治疗的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：二氢吡啶类钙通道阻滞剂的药品名中均含 有“地平”，根据苯磺酸氨氯地平的结构可知，其吡 啶环含有 1 个手性碳原子，为长效抗高血压药。 (2).含有 1 个手性碳的芳基烷胺类钙通道阻滞剂，用 于室上性心动过速治疗的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：芳基烷胺类钙通道阻滞剂包括维拉帕米、 噻帕米和加洛帕米。由维拉帕米的结构可知，其含有 1 个手性碳原子。维拉帕米有 R (+)和 S(－)两种对 应异构体，其中 R(+)异构体能使冠脉血流量增加而 用于治疗心绞痛，而 S(－)则是治疗室上性心动过速 的首选药。 (3).含有 2 个手性碳的苯硫氮革类钙通道阻滞剂，用 于冠心病治疗的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：苯硫氮革类钙通道阻滞剂典型药物为地尔 硫革，其化学结构中含有 2 个手性碳，临床上用于治 疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病，以及 室上性心律失常等疾病。 (4).不含手性碳的二苯哌嗪类钙通道阻滞剂，用于脑 供血不足治疗的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：氟桂利嗪为二苯哌嗪类钙通道阻滞剂，主 要作用于脑细胞和脑血管，能减轻脑缺氧引起的脑损 伤、脑水肿和代谢异常，也能增加脑血流量，解除脑 血管痉挛。 【score:8 分】 (1).含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的 HMG-CoA 还 原酶抑制剂的调血脂药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：由洛伐他汀的结构可知，其以氢化萘环为 骨架，结构中含有羟基内酯。在体内竞争性地抑制胆 固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶， 使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增 加，用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。 (2).含有 3，5-二羟基羧酸和嘧啶环骨架的 HMG-CoA 还原酶抑制剂的调血脂药物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：由瑞舒伐他汀钙的结构可知，其骨架为嘧 啶环，且含有 3，5-二羟基羧酸。瑞舒伐他汀是一种 选择性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，主要用于：①高脂血 症和高胆固醇血症；②无心脏病临床表现但有潜在心 血管疾病风险的患者，以减少心肌梗塞、中风和进行 冠状动脉血管再造的风险。 (3).含有芳氧羧酸结构的调血脂药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：由吉非罗齐的结构可知，其含有芳氧羧酸 结构。吉非罗齐为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，用 于高脂血症和严重Ⅳ或 V 型高脂蛋白血症、冠心病危 险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。 (4).为前药，在体内经代谢后产生活性的苯氧羧酸的 调血脂药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：非诺贝特在体内经酯酶的作用迅速代谢成 非诺贝特酸而起降血脂作用，具有明显的降低血清胆 固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。用于治 疗高甘油三酯血症和高胆固醇血症，疗效优于氯贝 特，且副作用少。 【score:4 分】 (1).分子中含有双磺酰胺结构，碱性溶液中易水解失 活，不宜与碱性药物配伍的利尿药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：氢氯噻嗪为利尿药、抗高血压药。主要适 用于心源性水肿、肝源性水肿和肾性水肿、高血压、 尿崩症的治疗。由氢氯噻嗪的结构可知其分子中含有 双磺酰胺结构，在碱性溶液中磺酰胺结构易水解，故 不宜与碱性药物配伍。 (2).分子中含有甾体结构，体内代谢生成坎利酮的利 尿药物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：螺内酯为人工合成的甾体化合物，是一种 低效利尿剂，其结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争 性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，进入体内后 80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮。 【score:4 分】 (1).含有半胱氨酸结构，可降低痰液黏滞性的祛痰药 物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：羧甲司坦又称羟甲半胱氨酸，主要用于慢 性支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳 痰困难和痰阻塞气管等的治疗。 (2).在体内有部分药物可代谢产生吗啡，被列入我国 麻醉药品品种目录的镇咳药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：磷酸可待因能直接抑制延脑的咳嗽中枢， 止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的 1／ 4。磷酸可待因也有镇痛作用，约为吗啡的 1／12～1 ／7，但强于一般解热镇痛药。口服后主要在肝脏与 葡萄糖醛酸结合，约 15％经脱甲基变为吗啡，其代 谢产物主要经尿排泄。 【score:4 分】 (1).分子中含有苯甲酰胺结构，通过拮抗多巴胺 D 2 受体，具有促胃动力和止吐作用的药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：由甲氧氯普胺的结构可知，其分子结构中 含有苯甲酰胺。甲氧氯普胺为多巴胺 D 2 受体拮抗 剂，同时还具有 5-羟色胺 4(5-HT 4 )受体激动效 应，对 5-HT 3 受体有轻度抑制作用。可作用于延髓 催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈 值，具有强大的中枢性镇吐作用。用于因脑部肿瘤手 术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损 伤以及药物所引起的呕吐。对于胃胀气性消化不良、 食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。 (2).分子中含有咔唑环结构，通过拮抗 5-羟色胺受 体产生止吐作用的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：昂丹司琼的化学名称为 2，3-二氢-9-甲 基-3-[(2-甲基咪唑)甲基]-4 氧代咔唑。主要作用机 制是和 5-HT 3 竞争 5-HT 3 受体，具有良好的止吐作 用。 A．丙磺舒 B．苯溴马隆 C．别嘌醇 D．秋水仙碱 E．盐酸赛庚啶【score:4 分】 (1).来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副 作用的抗痛风药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：秋水仙碱为从百合科植物秋水仙中提取出 来的一种生物碱，对急性痛风性关节炎有选择性消炎 作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退， 对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。其不良反 应较多，其中包括骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造 血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫 血等。 (2).在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物 合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：别嘌醇在体内被黄嘌呤氧化酶催化而转变 成别黄嘌呤，别嘌醇及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化 酶。在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少，避免 尿酸盐微结晶的沉积，防止发展为慢性痛风性关节炎 或肾病变。 【score:6 分】 (1).属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：磺酰脲类胰岛素分泌促进剂包括：①第一 代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、乙酸己脲 等；②第二 代：格列本脲、格列齐特、格列吡嗪等；③第三代： 格列美脲等。 (2).属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物 是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂主要有瑞格 列奈和那格列奈。 (3).属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的降血糖药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂主要包括曲格 列酮、罗格列酮和吡格列酮等。 三、 X 型题(总题数：8，score:16 分) 17.含有大环内酰胺结构的抗结核药物有( )。 【score:2 分】 【A】盐酸乙胺丁醇 【B】硫酸链霉素 【C】利福喷丁 【此项为本题正确答案】 【D】利福平 【此项为本题正确答案】 【E】利福布汀 【此项为本题正确答案】 本题思路：抗结核药物根据化学结构分为：①合成抗 结核药：异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇等；②抗 结核抗生素包括氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、利 福霉素、环丝氨酸、紫霉素、卷曲霉素等，其中含有 大环内酰胺结构的为利福霉素类抗生素，包括利福霉 素 B、利福霉素 SV、利福平、利福米特、利福定、利 福喷汀、利福布汀等。 18.属于核苷类的抗病毒药物有( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：核苷类抗病毒药物主要分为：①嘧啶核苷 酸化合物：阿德福韦、拉米夫定、齐多夫定等；②嘌 呤核苷酸化合物：阿糖腺苷、地昔洛韦、伐昔洛韦、 更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、西多福韦等。 19.从天然产物中发现的抗菌药物有( )。 【score:2 分】 【A】盐酸小檗碱 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸林可霉素 【此项为本题正确答案】 【C】甲硝唑 【D】磷霉素 【此项为本题正确答案】 【E】利奈唑胺 本题思路：A 项，盐酸小檗碱是存在于小檗科植物中 的异喹啉生物碱，抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及 阴性菌均具抑菌作用。B 项，林可霉素由链丝菌产 生，作用于敏感菌核糖体的 50S 亚基，阻止肽链的延 长，从而抑制细菌的蛋白质合成。C 项，甲硝唑为人 工合成药，除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，广泛地 应用于抗厌氧菌感染。D 项，磷霉素最初从 Strepto myces fradicle 中分离，对革兰氏阳性和阴性菌有 效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成。E 项，利 奈唑胺为人工合成的唑烷酮类抗生素，阻止 70S 起始 复合物的形成，用于治疗革兰阳性球菌引起的感染。 20.在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗 抑郁活性的药物有( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：A 项，氟西汀在肝脏内代谢成活性的去甲 氟西汀，其与原药氟西汀的活性相同，且半衰期长。 B 项，阿米替林的代谢产物为去甲替林，仍有活性。 C 项，帕罗西汀在肝脏代谢生成尿苷酸化合物，无活 性。D 项，文拉法辛的代谢产物为 O-去甲基文拉法 辛，亦可抑制 5-HT 和 NE 的重摄取，活性比原形药 低。E 项，舍曲林的 N-去甲基代谢产物的活性低，仅 为舍曲林的 1／20，但半衰期可长达 62～104h。 21.结构中含有糖基的抗心力衰竭药物有( )。 【score:2 分】 【A】盐酸美西律 【B】去乙酰毛花苷 【此项为本题正确答案】 【C】华法林 【D】地高辛 【此项为本题正确答案】 【E】阿司匹林 本题思路：A 项，盐酸美西律为 Ib 类抗心律失常 药。B 项，去乙酰毛花苷由甾核和 4 个 β-D-糖基组 成，用于治疗急性心力衰竭及心房颤动、扑动等。C 项，华法林为香豆素类抗凝剂。D 项，地高辛为强心 苷类，其糖基部分由三个 β-D-洋地黄毒糖组成，主 要用于心力衰竭的治疗。E 项，阿司匹林为解热镇痛 药。 22.结构中含硫原子连接的 H 2 受体拮抗剂的抗溃疡 药物有( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 23.从代谢产物中发现的 H 2 受体拮抗剂药物有( )。 【score:2 分】 【A】马来酸氯苯那敏 【B】阿司咪唑 【C】盐酸赛庚啶 【D】地氯雷他定 【此项为本题正确答案】 【E】非索非那定 【此项为本题正确答案】 本题思路：ABC 三项，均为人工合成的 H 1 受体拮抗 剂。D 项，地氯雷他定为氯雷他定的去乙氧羧基代谢 产物，仍具有 H 1 受体拮抗作用。E 项，非索非那定 是一种第二代 H 1 受体拮抗剂，是特非那丁的羧基化 代谢物，具有良好的抗组胺作用，但无抗 5-HT 3 、 抗胆碱和抗肾上腺素作用。 24.对骨质疏松症有治疗作用的药物有( )。 【score:2 分】 【A】盐酸雷洛昔芬 【此项为本题正确答案】 【B】阿法骨化醇 【此项为本题正确答案】 【C】阿仑膦酸钠 【此项为本题正确答案】 【D】利塞膦酸钠 【此项为本题正确答案】 【E】依替膦酸二钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：治疗骨质疏松症的药物分为骨吸收抑制剂 和骨形成促进剂。骨吸收抑制剂分为：①双膦酸盐， 包括阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、依替膦酸二钠、唑来 膦酸；②雌激素；③选择性雌激素调节剂，如雷洛昔 芬。骨形成促进剂主要代表药物为甲状旁腺激素(如 阿法骨化醇)。