【执业药师考试】执业药师（药学专业知识一）模拟试卷16

【执业药师考试】执业药师（药学专业知识一）模拟试卷16

执业药师【药学专业知识一】模拟试卷 16 (总分：240 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：40，score:80 分) 1.关于药品命名的说法，正确的是( ) 【score:2 分】 【A】药品不能申请商品名 【B】药品通用名可以申请专利和行政保护 【C】药品化学名是国际非专利药品名称 【D】制剂一般采用商品名加剂型名 【E】药典中使用的名称是通用名 【此项为本题 正确答案】 本题思路：本题考查的是常见的药物命名中的药品通 用名。药品通用名也是药典中使用的名称。 2.除哪种材料外，均作为薄膜包衣材料使用的足( ) 【score:2 分】 【A】硬脂酸镁 【此项为本题正确答案】 【B】羟丙基纤维素 【C】羟丙甲纤维素 【D】乙基纤维素 【E】聚乙烯吡咯烷酮 本题思路：本题考查的是固体制剂。薄膜包衣可用高 分子包衣材料，包括胃溶型(普通型)、肠溶型和水不 溶型三大类。 ①胃溶型：系指在水或胃液中可以溶 解的材料，主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素 (HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚 乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。 ②肠溶型：系指在 胃中不溶，但可在 pH 较高的水及肠液中溶解的成膜 材料，主要有虫胶、醋酸纤维素肽酸酯(CAP)、丙烯 酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维素肽酸酯 (HPMCP)。 ③水不溶型：系指在水中不溶解的高分子 薄膜材料，主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。 3.过大的压片力可能造成( ) 【score:2 分】 【A】裂片 【B】松片 【C】黏冲 【D】崩解迟缓 【此项为本题正确答案】 【E】片重差异大 本题思路：本题考查的是固体制剂。影响崩解的主要 原因是：①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响 水分渗入；②增塑性物料或结合剂使片剂的结合力过 强；③崩解剂性能较差。 4.与具有下列结构的化合物性质及作用机制相同的药 物是( ) 【score:2 分】 【A】多柔比星 【B】紫杉醇 【C】卡莫司汀 【D】顺铂 【此项为本题正确答案】 【E】氟尿嘧啶 本题思路：本题考查金属配合物类抗肿瘤药的化学结 构、，该化学结构为卡铂，属于顺铂的第二代，故药 物性质及作用机制与顺铂相同。 5.体内如含有芳环的药物主要会发生( ) 【score:2 分】 【A】还原代谢 【B】甲基化代谢 【C】水解代谢 【D】氧化代谢 【此项为本题正确答案】 【E】开环代谢 本题思路：本题考查的是药物化学结构与药物代谢。 含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏 CYP450 酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧 化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被 环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。 6.多卡因在体内代谢如下，其发生的第 1 相生化转化 反应是( ) 【score:2 分】 【A】O-脱烷基化 【B】N-脱烷基化 【此项为本题正确答案】 【C】N-氧化 【D】C-环氧化 【E】S-氧化 本题思路：本题考查的是药物结构与第Ⅰ相生物转化 的规律。胺类化合物Ⅳ_脱烷基化的基团通常是甲 基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以 及其他有 α-氢原子的基团，如利多卡因的代谢，脱 第一个乙基比脱第二个乙基容易。 7.对于 G 蛋白偶联受体的描述，错误的是( ) 【score:2 分】 【A】不同 G 蛋白在结构上的差别主要表现在 α 亚 单位上 【B】G 蛋白由三个亚单位组成 【C】G 蛋白只转导信号，而不会放大信号 【此 项为本题正确答案】 【D】在基础状态时，α 亚单位上接有 GDP 【E】受体与效应器问的信号转导都需经过 G 蛋白 介导 本题思路：本题考查受体的类型。G 蛋白偶联受体即 与鸟苷酸结合调节蛋白相偶联的受体，由三个亚单位 组成，在静息状态时，α 亚基与 GDP 相结合，当激 动药作用于 G 蛋白偶联受体时，引起 GTP 结合 G 蛋 白，G 蛋白活化，产生细胞效应，原来的信号经转导 后被放大。 8.下列内容不属于药物化学研究的是( ) 【score:2 分】 【A】化学结构 【B】理化性质 【C】制剂工艺 【此项为本题正确答案】 【D】构效关系 【E】体内代谢 本题思路：本题考查药物化学的研究内容。药物化学 研究包括研究化学药物的化学结构特征，药物的理化 性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒 副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内 容，研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体 中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。制剂工艺 是药剂学的研究内容。 9.结合药物与受体应采取的构象是( ) 【score:2 分】 【A】最低能量构象 【B】反式构象 【C】优势构象 【D】扭曲构象 【E】药效构象 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查药物与受体结合时采取的构象 j 药物与受体结合时采取的构象为药效构象，其余均为 干扰答案。 10.不属于研究临床药理的是( ) 【score:2 分】 【A】动物实验 【此项为本题正确答案】 【B】Ⅰ期临床试验 【C】Ⅱ期临床试验 【D】Ⅲ期临床试验 【E】Ⅳ期临床试验 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。临床 药理学研究：受试药的临床研究应当符合《药品临床 试验质量管理规范(GCP)》的有关规定，试验依次分 Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，临床试验的受试者数应符合统计 学要求。 11.关于眼用制剂的说法，错误的是( ) 【score:2 分】 【A】滴眼液应与泪液等渗 【B】混悬型滴眼液用前需充分混匀 【C】增大滴眼液的黏度，有利于提高药效 【D】用于手术后的眼用制剂必须保证无菌，应加 入适量抑菌剂 【此项为本题正确答案】 【E】为减小刺激性，滴眼液应使用缓冲液调解溶 液的 pH，使其在生理耐受范围 本题思路：本题考查的是眼用制剂的质量要求。用于 眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌。成品需经严 格灭菌，并不加入抑菌剂。 12.如图 与此药物具有相同作用机制的是( ) 【score:2 分】 【A】阿米替林 【B】氯普噻吨 【C】吗氯贝胺 【D】奋乃静 【E】氟西汀 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是氟西汀的化学结构与作用机 制。此结构为氟西汀，其抗抑郁机制为抑制 5-HT 重 摄取抑制剂，备选答案中 E 为 5-HT 重摄取抑制剂， B、D 为抗精神失常药，C 为去甲肾上腺素重摄取抑制 剂，A 为单胶氧化酶抑制剂。 13.下列属于佐匹克隆的化学结构的是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是佐匹克隆的化学结构。 14.抗心律失常药物中属于钾通道阻滞剂的是( ) 【score:2 分】 【A】胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【B】利多卡因 【C】奎尼丁 【D】普萘洛尔 【E】普罗帕酮 本题思路：本题主要考查胺碘酮作用机制。B、C、E 均为钠通道阻滞剂，D 为 β 受体拮抗剂。 15.下列药物属于药用 S(-)异构体的是( ) 【score:2 分】 【A】雷贝拉唑 【B】泮托拉唑 【C】埃索美拉唑 【此项为本题正确答案】 【D】兰索拉唑 【E】奥美拉唑 本题思路：本题考查的是消化系统疾病用药的知识 点。奥美拉唑-(S-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上 市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环 更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长， 其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。 16.药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型 中，药物吸收最慢的是( ) 【score:2 分】 【A】溶液型 【B】散剂 【C】胶囊剂 【D】包衣片 【此项为本题正确答案】 【E】混悬液 本题思路：药物吸收由快到慢：溶液剂＞散剂＞胶囊 剂＞混悬剂＞包衣片。 17.叙述口崩片特点错误的是( ) 【score:2 分】 【A】吸收快，生物利用度高 【B】胃肠道反应小，副作用低 【C】体内有蓄积作用 【此项为本题正确答案】 【D】服用方便，患者顺应性高 【E】避免了肝脏的首过效应 本题思路：本题考查的是口崩片的特点。口崩片(亦 称口腔崩解片)指在口腔内不需用水即能迅速崩解或 溶解的片剂。其吸收快，生物利用度高；服用方便， 患者顺应性高；胃肠道反应小，副作用低；避免了肝 脏的首过效应。根据药物类型不同在体内的代谢不 同，体内有蓄积作用与所制备的剂型无关。 18.滥用药物的说法错误的是( ) 【score:2 分】 【A】具有无节制反复过量使用的特征 【B】与医疗上的不合理用药相似 【此项为本题 正确答案】 【C】严重危害社会 【D】造成对用药个人精神和身体的损害 【E】非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神 活性物质的行为 本题思路：本题考查药物滥用。药物滥用与医疗上的 不合理用药不同，后者是指临床治疗过程因用药适应 证选择不当或无明确适应证、剂量过大或疗程过长， 或配伍不合理等药物误用的行为，两者存在根本的区 别。 19.药物经皮吸收是指( ) 【score:2 分】 【A】药物通过破损的皮肤，进入体内的过程 【B】药物通过表皮到达深层组织 【C】药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入 体循环的过程 【此项为本题正确答案】 【D】药物通过表皮在用药部位发挥作用 【E】药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内 本题思路：本题考查药物的经皮吸收的途径。 20.属于药物代谢的主要器官是( ) 【score:2 分】 【A】肾脏 【B】胆汁 【C】脑 【D】肝脏 【此项为本题正确答案】 【E】皮肤 本题思路：本题考查药物代谢反应的部位。药物代谢 的部位包括肝脏、消化道、肺、皮肤、脑和肾脏，其 中肝脏是药物代谢的主要器官。 21.根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特 异性作用机制的是( ) 【score:2 分】 【A】阿托品阻断 M 受体而缓解胃肠平滑肌痉挛 【B】阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛 【C】硝苯地平阻断 Ca 2+ 通道而降血压 【D】氢氯噻嗪抑制肾小管 Na + -Cl - 转运体产生 利尿作用 【E】碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排 泄 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物的作用机制。其中选项 A 是作用于受体，B 是影响酶的活性，C 是影响细胞 膜离子通道，D 是影响生理活性物质及其转运体，E 属于非特异性作用，故本题选 E。 22.不正确叙述脂质体的是( ) 【score:2 分】 【A】脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而 形成的超微型球体 【B】脂质体由磷脂和胆固醇组成 【C】脂质体结构与表面活性剂的胶束相似 【此 项为本题正确答案】 【D】脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室 脂质体。 【E】脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类 本题思路：本题考查脂质体的组成、结构和理化性 质。脂质体的结构与由表面活性剂构成的胶束不同， 胶束是由单分子层所组成，而脂质体由双分子层组 成。 23.叙述鼻黏膜给药不正确的是( ) 【score:2 分】 【A】吸收程度和速度不如静脉注射 【此项为本 题正确答案】 【B】可避开肝首过效应 【C】鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有 利于吸收 【D】鼻腔给药方便易行 【E】多肽类药物适宜以鼻黏膜给药 本题思路：本题考查鼻黏膜给药的优点。鼻黏膜内的 丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收，可避开肝 首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解， 吸收程度和速度有时和静脉注射相当，鼻腔给药方便 易行，多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。 24.常用的油溶性抗氧剂有( ) 【score:2 分】 【A】硫脲 【B】胱氨酸 【C】二丁基甲苯酚 【此项为本题正确答案】 【D】硫代硫酸钠 【E】亚硫酸氢钠 本题思路：本题考查常用油溶性抗氧剂的种类。常用 油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲 苯酚(BHT)、生育酚等，水溶性抗氧剂包括亚硫酸 钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫脲等。 25.影响药物通过血液循环向组织转移过程的因素是 ( ) 【score:2 分】 【A】解离度 【B】溶解度 【C】制剂类型 【D】血浆蛋白结合 【此项为本题正确答案】 【E】给药途径 本题思路：本题考查影响药物分布的因素。影响药物 通过血液循环向组织转移的因素：体内循环与血管透 过性、血浆和组织结合与蓄积，而解离度、溶解度、 制剂类型和给药途径均不影响这一过程。 26.下列联合用药产生拮抗作用的是( ) 【score:2 分】 【A】磺胺甲恶唑合用甲氧苄啶 【B】华法林合用维生素 K 【此项为本题正确答 案】 【C】克拉霉素合用奥美拉唑 【D】普鲁卡因合用少量肾上腺素 【E】哌替啶合用氯丙嗪 本题思路：本题考查的是药物效应的拮抗作用。华法 林合用维生素 K 抗凝作用下降。 27.被动靶向制剂包括( ) 【score:2 分】 【A】糖基修饰脂质体 【B】免疫脂质体 【C】修饰微球 【D】靶向乳剂 【E】脂质体 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是靶向制剂。常见的被动靶向 制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。 28.常用作防腐剂的物质是( ) 【score:2 分】 【A】甘油 【B】苯甲酸 【此项为本题正确答案】 【C】单糖浆 【D】丙二醇 【E】聚乙二醇 本题思路：本题考查的是液体制剂。常用的防腐剂 有： ①苯甲酸与苯甲酸钠； ②对羟基苯甲酸酯类： 亦称尼泊金类； ③山梨酸与山梨酸钾； ④苯扎溴 铵：又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂； ⑤其 他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲 醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、三氯甲烷、桉油、桂 皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。 29.以下不属于溶液型气雾剂的组成部分的是( ) 【score:2 分】 【A】抛射剂 【B】潜溶剂 【C】润湿剂 【此项为本题正确答案】 【D】阀门系统 【E】耐压容器 本题思路：本题重点考查气雾剂的组成及处方设计。 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门 系统组成的。其处方由药物、抛射剂和附加剂组成， 溶液型气雾剂中可加入潜溶剂溶解药物，混悬型气雾 剂中处方设计必须考虑提高分散系统的稳定性，可添 加适量的助悬剂，乳剂型气雾剂的组成部分还包括乳 化剂。 30.某药物的 t 1/2 为 1 小时，经肾排泄有 40％的原 形药消除，剩余的受到生物转化，其转化速率常数 K B 约为( ) 【score:2 分】 【A】0．05h -1 【B】0．14h -1 【C】0．42h -1 【此项为本题正确答案】 【D】0．78h -1 【E】0．99h -1 本题思路：本题考查的是药物的体内动力学过程。参 考教材尿药排泄数据分析的有关公式，即可算得答案 为 C。 31.某药抗一级速率过程消除，消除速度常数 k=0．095h -1 ，则该药半衰期为( ) 【score:2 分】 【A】8．0h 【B】7．3h 【此项为本题正确答案】 【C】5．5h 【D】4．0h 【E】3．7h 本题思路：本题考查的是药动学参数的计算，t 1/2 =0．693／k 即 t 1/2 =0．693／0．095=0．73。 32.以下方法属于利用扩散原理达到缓(控)释作用的 是( ) 【score:2 分】 【A】与高分子化合物生成难溶性盐 【B】制成溶解度小的盐或醋 【C】包衣 【此项为本题正确答案】 【D】控制粒子大小 【E】将药物包藏于溶蚀性骨架中 本题思路：本题考查缓、控释制剂的释药原理。缓 释、控释制剂的释药原理有溶出原理、扩散原理、溶 蚀和扩散相结合原理、渗透泵原理和离子交换作用原 理。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：包 衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小 扩散系数、制成植入剂、制成乳剂等。ABDE 均属于 利用溶出原理达到缓、控释目的。 33.有关影响分布的因素，下列不正确的是( ) 【score:2 分】 【A】药物的理化性质体内 【B】循环与血管透过性 【C】药物与血浆蛋白结合的能力 【D】药物与组织的亲和力 【E】给药途径和剂型 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是生物药剂学。影响药物分布 的因素：药物与组织的亲和力、血液循环系统、药物 与血浆蛋白结合的能力、微粒给药系统。 34.叙述“药源性疾病防治的基本原则”错误的是( ) 【score:2 分】 【A】严格掌握药物的适应证和禁忌证，选用药物 要权衡利弊 【B】大力普及药源性疾病的防治知识 【C】对所用药物均实施血药浓度检测 【此项为 本题正确答案】 【D】一旦发现药源性疾病，及时停药 【E】加强 ADR 的检测报告 本题思路：本题考查的是药品不良反应与药物滥用滥 控。药源性疾病的防治与药品不良反应的防治息息相 关，前者更侧重于管理方面的加强，重视预防药源性 疾病。原则上若怀疑出现的病症是由药物所致，首先 应停止应用所有药物，终止致病药物继续损害机体， 并采取及时的抢救措施。但对某些患者，在权衡利弊 后，需要继续给药并且可以耐受的，则可以通过不停 药、对症治疗，以减轻不良反应的症状。 35.下列属于极性溶剂的是( ) 【score:2 分】 【A】丙二醇 【B】聚乙二醇 【C】液状石蜡 【D】二甲基亚砜 【此项为本题正确答案】 【E】乙醇 本题思路：本题考查的是液体制剂。水、甘油、二甲 基亚砜等是极性溶剂。 36.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是( ) 【score:2 分】 【A】对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存 条件下易发生水解变质 【此项为本题正确答案】 【B】对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺 醌，引起肾毒性和肝毒性 【C】大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用 谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒 【D】对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫 酸结合从肾脏排泄 【E】可与阿司匹林合成前药 本题思路：本题考查的是解热、镇痛药中的对乙酰氨 基酚。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定。 贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。 37.可替代戒除海洛因成瘾疗法的药物是( ) 【score:2 分】 【A】美沙酮 【此项为本题正确答案】 【B】吗啡 【C】芬太尼 【D】哌替啶 【E】右丙氧芬 本题思路：本题考查的是精神与中枢神经系统疾病用 药。美沙酮系合成的阿片类镇痛药，其作用维持时间 长，成瘾潜力小，且口服吸收好。是目前用作阿片类 药物如海洛因依赖性患者替代递减治疗的主要药物。 38.药物制剂靶向性的参数评价是( ) 【score:2 分】 【A】包封率 【B】相对摄取率 【此项为本题正确答案】 【C】峰面积比 【D】载药量 【E】清除率 本题思路：本题考查的是靶向制剂。药物制剂的靶向 性可由相对摄取率 r e 、靶向效率 t e 、峰浓度比 C e 等参数来衡量。 39.胰岛素增敏剂的药物有( ) 【score:2 分】 【A】二甲双胍 【此项为本题正确答案】 【B】格列本脲 【C】瑞格列奈 【D】胰岛素 【E】阿卡波糖 本题思路：本题考查的是药物的作用机制及分类。格 列类药物为胰岛素分泌促进剂。阿卡波糖为 α 一葡 萄糖苷酶抑制剂。 40.在高效液相色谱的测定方法中，适用于公式 G X (含量)=C R (A X /A R )的方法是( ) 【score:2 分】 【A】外标法 【此项为本题正确答案】 【B】内标法 【C】标准加入法 【D】面积归一化法 【E】主成分自身对照法 本题思路：本题考查的是高效液相色谱法的应用以及 公式中各符号的含义。《中国药典》高效液相色谱法 检查杂质的方法：内标法加校正因子测定供试品中某 个杂质的含量，计算公式：C X =f×[A X ／(A S ／C S )]，其中校正因子 f=(A S ／C S )／(A R ／C R )； 外标法测定供试品中某个杂质的含量，计算公式：C X =C R (A X ／A R )；加校正因子的主成分自身对照 法；不加校正因子的主成分自身对照法；面积归一化 法。高效液相色谱法含量测定的方法：内标法加校正 因子测定供试品中主成分的含量和外标法。 二、 B1 型题(总题数：18，score:120 分) A．药品通用名 B．化学名 C．拉丁名 D．商品名 E．俗名【score:6 分】 (1).对乙酰氨基酚属于( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。对乙 酰氨基酚属于药品通用名。 (2).泰诺属于( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。泰诺 属于商品名。 (3).N-(4-羟基苯基)乙酰胺属于( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。N- (4-羟基苯基)乙酰胺属于化学名。 A．抗肿瘤金属配合物 B．抗代谢药物 C．抗肿瘤抗 生素 D．抗肿瘤植物有效成分 E．抗雌激素类药，用 于治疗乳腺癌等【score:8 分】 (1).他莫昔芬属于( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是本题考查的是抗肿瘤药。属 于抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌的是他莫昔芬。 (2).紫杉醇属于( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是抗肿瘤药。紫杉醇属于抗肿 瘤植物有效成分。 (3).奥沙利铂属于( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗肿瘤药。奥沙利铂属于抗 肿瘤金属配合药。 (4).多柔比星属于( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗肿瘤药。多柔比星属于抗 肿瘤抗生素。 A．静脉注射 B．皮内注射 C．腹腔注射 D．皮下注 射 E．鞘内注射【score:6 分】 (1).药物注射后经门静脉进入肝脏，可能影响药物的 生物利用度是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题主要考查注射部位吸收的特点。腹腔 注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的 生物利用度。 (2).可克服血一脑屏障，使药物向脑内分布的是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题主要考查注射部位吸收的特点。鞘内 注射可克服血．脑屏障，使药物向脑内分布。 (3).只适用于诊断与过敏试验且注射吸收差的是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题主要考查注射部位吸收的特点。皮内 注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸 收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在 0．2ml 以 内。 A．药理学的配伍变化 B．给药途径的变化 C．适应 证的变化 D．物理学的配伍变化 E．化学的配伍变化 【score:6 分】 (1).将氯霉素注射液加入 5％葡萄糖注射液中，氯霉 素从溶液中析出( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物制剂配伍变化和相互作 用。溶解度改变属于物理学的配伍变化，如氯霉素注 射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入 5％葡萄糖注射 液中往往析出氯霉素。但当输液中氯霉素的浓度低于 0．25％则不致析出沉淀。 (2).多巴胺注射液加入 5％碳酸氢钠溶液中逐渐变成 粉红色( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物制剂配伍变化和相互作 用。变色属于化学的配伍变化，维生素 C 与烟酰胺， 即使干燥粉末混合也会变色；多巴胺注射液与碳酸氢 钠注射液配伍后会逐渐变成粉红至紫色；氨茶碱或异 烟肼与乳糖混合变成黄色。 (3).异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于什 么变化( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查药物间的协同作用，系指两种以 上药物合并使用后，使药物作用增加，其属于药理学 的配伍变化。 A．C=【A】e -αt + Be -βt 【score:8 分】 (1).尿药速度法的尿药排泄速度与时间的关系式为 ( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是镇咳祛痰药的结构特征。具 有苯甲胺结构的祛痰药为溴己新；具有氨基酸结构的 祛痰药为羧甲司坦。 (2).二室模型静脉给药的血药浓度与时间的关系式为 ( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是镇咳祛痰药的结构特征。具 有苯甲胺结构的祛痰药为溴己新；具有氨基酸结构的 祛痰药为羧甲司坦。 (3).静脉滴注给药滴注过程中血药浓度与时间的关系 式为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物的体内动力学过程。 (4).非线性动力学体内药物变化速度的关系式为( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的体内动力学过程。 A．潜溶剂 B．增溶剂 C．絮凝剂 D．消泡剂 E．助 溶剂【score:6 分】 (1).制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂 是作为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是表面活性剂的应用。在药剂 中，如甾体激素等难溶性药物在水中溶解度很小，可 利用表面活性剂的增溶作用来提高药物的溶解度。 (2).苯甲酸钠的存在下咖啡因溶解度显著增加，加入 苯甲酸钠是作为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是常见的难溶性药物及其应用 的助溶剂。 (3).苯巴比妥在 90％的乙醇溶液中溶解度最大， 90％的乙醇溶液是作为( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是常见的难溶性药物及其应 用。潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度 的混合溶剂，常为乙醇-水、丙二醇-水等。 A．金刚烷胺 B．利巴韦林 C．齐多夫定 D．奥司他 韦 E．阿昔洛韦【score:8 分】 (1).治疗 A 型流感的药物是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗病毒药。金刚烷胺可用于 治疗 A 型流感。 (2).治疗禽流感病毒的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是抗病毒药。奥司他韦是流感 病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制 NA，能有效地 阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥 重要的作用。 (3).治疗疱疹病毒的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是抗病毒药。阿昔洛韦可用于 治疗疱疹病毒。 (4).治疗艾滋病病毒的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗病毒药。齐多夫定对能引 起艾滋病病毒和 T 细胞白血病的 RNA 肿瘤病毒有抑制 作用，为抗逆转录酶病毒药物。 A．皮内注射 B．皮下注射 C．肌内注射 D．静脉注 射 E．静脉滴注【score:4 分】 (1).青霉素过敏性试验的给药途径是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的非胃肠道吸收中的注 射给药。皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血 管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量 在 0．2ml 以内。 (2).短效胰岛素的常用给药途径是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的非胃肠道吸收。药物 皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少 及血流速度比肌肉组织慢。一些需要延长作用时间的 药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。 A．异丙肾上腺素 B．倍他洛尔 C．普罗帕酮 D．维 拉帕米 E．胺碘酮【score:8 分】 (1).为钾通道阻滞剂的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查抗心律失常药物的分类及作用机 制。胺腆酮为钾通道阻滞剂代表性药物。 (2).为 β 受体拮抗剂的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查抗心律失常药物的分类及作用机 制。倍他洛尔及其他各种洛尔类药物属于 β 受体拮 抗剂。 (3).为钙通道阻滞剂的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查抗心律失常药物的分类及作用机 制。维拉帕米、地尔硫革及各种地平类药物属于钙通 道阻滞剂。 (4).为钠通道阻滞剂的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查抗心律失常药物的分类及作用机 制。普罗帕酮(还有美西律、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺)属于钠通道阻滞剂。 A．对乙酰氨基酚 B．双氯芬酸 C．吲哚美辛 D．布 洛芬 E．阿司匹林【score:8 分】 (1).药物结构中不含有羧基的是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是解热、镇痛、抗炎药及抗痛 风药。结构中不合有羧基的药物是对乙酰氨基酚(含 有酚羟基)。 (2).药物结构中含有异丁基的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是解热、镇痛、抗炎药及抗痛 风药。含有异丁基的药物是布洛芬，因布洛芬又名异 丁苯丙酸。 (3).药物结构中含有酯基的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是解热、镇痛、抗炎药及抗痛 风药。含有酯基的药物是阿司匹林，又名乙酰水杨 酸。 (4).药物结构中含有二氯苯胺基的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是解热、镇痛、抗炎药及抗痛 风药。含有二氯苯胺基的药物是双氯芬酸，药名中有 提示。 A．直肠给药 B．舌下给药 C．呼吸道给药 D．经皮 给药 E．口服给药【score:4 分】 (1).可发挥局部或全身作用，又可部分减少首过效应 的给药途径是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是栓剂的特点： ①局部作用 栓剂：通常不需要吸收，将栓剂置入直肠或乙状结肠 内，药物与直肠或结肠黏膜密切接触，并在病灶维持 较高的药物浓度，可起到润滑、收敛、抗菌消炎、杀 虫、止痒、局麻等作用； ②全身作用栓剂：栓剂作 用于全身的主要途径是直肠栓，通过与直肠黏膜接触 发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等 作用。直肠栓：常用于治疗痔疮，是一种外观似圆锥 形或鱼雷型的固体，熔点与体温接近，塞入后能迅速 熔化、软化或溶解，产生局部和全身的治疗作用。 (2).气体、易挥发的药物或气雾剂的适宜给药途径是 ( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是气雾剂的给药特点。气雾剂 系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同 装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助 抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入 或直接啧至腔道黏膜、皮肤的制剂。 A．阿糖胞苷 B．依托泊苷 C．巯嘌呤 D．氟尿嘧啶 E．甲氨蝶呤【score:6 分】 (1).属于胞嘧啶抗代谢物的药物为( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查抗代谢药物分类及结构特征。胞 嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等。 (2).材料中属于嘌呤类抗代谢物的药物为( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查抗代谢药物分类及结构特征。嘌 呤类抗代谢物有巯嘌呤、硫鸟嘌呤等。 (3).药物中为尿嘧啶抗代谢物的为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿 嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等。 A．伊立替康 B．来曲唑 C．顺铂 D．依托泊苷 E．紫杉醇【score:6 分】 (1).属于作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物是( ) 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于 拓扑异构酶 I 的抗肿瘤药物有羟基喜树碱、伊立替 康、拓扑替康。 (2).属于作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物为 ( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于 拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生 物，如依托泊苷等。 (3).抗肿瘤药物中作用于微管的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于 微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇。 A．BP B．USP C．Ch．P D．EPELF【score:4 分】 (1).美国药典的缩写是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：选项 C 为《中国药典》，A 为《英国药 典》。 (2).欧洲药典的缩写是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：选项 C 为《中国药典》，A 为《英国药 典》。 A．氧氟沙星 B．洛美沙星 C．环丙沙星 D．诺氟沙 星 E．芦氟沙星【score:8 分】 (1).结构中含有噻嗪环的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是常用药物的结构特征与作 用。 (2).结构中含有哌嗪环的是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是常用药物的结构特征与作 用。 (3).结构中含有环丙基的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是常用药物的结构特征与作 用。 (4).结构中含有两个氟原子的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是常用药物的结构特征与作 用。在喹诺酮类药物的 6 位和 8 位同时引入两个氟原 子并在 7 位引入 3-甲基哌嗪得到洛美沙星。 【score:8 分】 (1).格列本脲的化学结构式( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：考查本组药物的化学结构。A 为甲苯磺丁 脲，B 为格列本脲，C 为格列吡嗪，D 为格列齐特，E 为格列美脲。 (2).甲苯磺丁脲的化学结构式( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：考查本组药物的化学结构。A 为甲苯磺丁 脲，B 为格列本脲，C 为格列吡嗪，D 为格列齐特，E 为格列美脲。 (3).格列美脲的化学结构式( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：考查本组药物的化学结构。A 为甲苯磺丁 脲，B 为格列本脲，C 为格列吡嗪，D 为格列齐特，E 为格列美脲。 (4).格列吡嗪的化学结构式( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：考查本组药物的化学结构。A 为甲苯磺丁 脲，B 为格列本脲，C 为格列吡嗪，D 为格列齐特，E 为格列美脲。 A．胰岛素 B．格列齐特 C．吡格列酮 D．米格列醇 E．二甲双胍【score:8 分】 (1).属于胰岛素分泌促进剂的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是常用药物的结构特征与作 用。胰岛素分泌促进剂包括格列齐特、瑞格列奈、那 格列奈等。 (2).属于 α 一葡萄糖苷酶抑制剂的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是常用药物的结构特征与作 用。属于 α 一葡萄糖苷酶抑制剂的药物包括米格列 醇、阿卡波糖等。 (3).含有磺酰脲结构的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是常用药物的结构特征与作 用。含有磺酰脲结构的药物包括格列齐特、甲苯磺丁 脲、格列本脲等。 (4).有 51 个氨基酸组成的药物是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是常用药物的结构特征与作 用。人胰岛素的化学结构由 51 个氨基酸组成。 【score:8 分】 (1).左炔诺孕酮的化学结构是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的化学结构。A 为黄体 酮，B 为炔雌醇，C 为醋酸甲地孕酮，D 为左炔诺孕 酮，E 为炔诺酮。故本题答案应选 D。 (2).黄体酮的化学结构是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的化学结构。A 为黄体 酮，B 为炔雌醇，C 为醋酸甲地孕酮，D 为左炔诺孕 酮，E 为炔诺酮。故本题答案应选 A。 (3).醋酸甲地孕酮的化学结构是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的化学结构。A 为黄体 酮，B 为炔雌醇，C 为醋酸甲地孕酮，D 为左炔诺孕 酮，E 为炔诺酮。故本题答案应选 C。 (4).炔雌醇的化学结构是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的化学结构。A 为黄体 酮，B 为炔雌醇，C 为醋酸甲地孕酮，D 为左炔诺孕 酮，E 为炔诺酮。故本题答案应选 B。 三、 C 型题(总题数：4，score:20 分) 辛伐他汀口腔崩解片 【处方】 辛伐他汀 10g 微晶 纤维素 64g 直接压片用乳糖 59．4g 甘露醇 8g 交联 聚维酮 12．8g 阿司帕坦 1．6g 橘子香精 0．8g 2， 6-二叔丁基对甲酚 (BHT)0．032g 硬脂酸镁 1g 微粉 硅胶 2．4g【score:4 分】 (1).处方中可作抗氧剂的是( )【score:2 分】 【A】甘露醇 【B】微晶纤维素 【C】硬脂酸镁 【D】阿司帕坦 【E】2，6-二叔丁基对甲酚 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是快速释放制剂。2，6-二叔 丁基对甲酚(BHT)为抗氧剂。 (2).处方中起崩解剂作用的是( )【score:2 分】 【A】直接压片用乳糖 【B】微晶纤维素 【C】交联聚维酮 【此项为本题正确答案】 【D】微粉硅胶 【E】甘露醇 本题思路：本题考查的是快速释放制剂。交联聚维酮 为崩解剂。 静脉注射用脂肪乳 【处方】 精制大豆油 150g 精制 大豆磷脂 15g 注射用甘油 25g 注射用水加至 1000ml 【score:4 分】 (1).静脉注射用脂肪乳的表述不正确的是( ) 【score:2 分】 【A】精制大豆油为油相 【B】注射用甘油为溶剂 【C】精制大豆磷脂为乳化剂 【D】使用本品时，不可将电解质溶液直接加入脂 肪乳剂 【此项为本题正确答案】 【E】使用前应先检查是否有变色或沉淀，启封后 应 1 次用完 本题思路：本题考查的是灭菌制剂。静脉注射用脂肪 乳剂：加入其他药物配伍应慎重，有可能引起粒子的 粒径增大，或产生破乳。 (2).下列除去热原的方法中，静脉注射用脂肪乳制备 时所用玻璃容器可采用的是( )【score:2 分】 【A】高温法 【此项为本题正确答案】 【B】超滤法 【C】离予交换法 【D】吸附法 【E】反渗透法 本题思路：本题考查的是灭菌制剂。除去容器或用具 上热原的方法：高温法、酸碱法。 维生素 C 注射液处方是维生素 C 104g，亚硫酸氢钠 2g，碳酸氢钠 4g，依地酸二钠 0．05g，注射用水加 至 1000ml。【score:6 分】 (1).下列不属于加入碳酸氢钠的作用的为( ) 【score:2 分】 【A】调节 pH 【B】中和部分维生素 C 成钠盐 【C】减少疼痛 【D】增加注射液稳定性 【E】抗氧剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是灭菌制剂。维生素 C 是主 药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛， 故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素 C 成钠盐， 以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了 pH， 可增加本品的稳定性。 (2).在维生素 C 注射液处方中，依地酸二钠的作用是 ( )【score:2 分】 【A】抗氧剂 【B】等渗调节剂 【C】pH 调节剂 【D】金属螯合剂 【此项为本题正确答案】 【E】助溶剂 本题思路：本题考查的是药物剂型与制剂。依地酸二 钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧 化。 (3).对维生素 C 注射液的表述错误的是( )【score:2 分】 【A】肌内或静脉注射 【B】维生素 C 显强酸性，注射时刺激性大，会产 生疼痛 【C】配制时使用的注射用水需用氧气饱和 【此 项为本题正确答案】 【D】采取充填惰性气体祛除空气中的氧等措施防 止氧化 【E】操作过程应尽量在无菌条件下进行 本题思路：本题考查的是灭菌制剂，维生素 C 易被氧 化，故注射用水不能用氧气饱和，防止其进一步氧 化。 洛美沙星结构如下： 对该药进行人体生物利用度 研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为 400mg，静脉给药和口服给药的 AUC 分别为 40 μg.h ／ml 和 D36 μg.h／ml。【score:6 分】 (1).基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正 确的是( )【score:2 分】 【A】相对生物利用度为 55％ 【B】绝对生物利用度为 55％ 【C】相对生物利用度为 90％ 【D】绝对生物利用度为 90％ 【此项为本题正确 答案】 【E】绝对生物利用度为 50％ 本题思路：本题考查的是生物利用度的计算方法。试 验制剂与参比试剂的血药浓度一时间曲线下面积的比 率称为相对生物利用度。当参比试剂是静脉注射剂 时，则得到的比率称绝对生物利用度。故根据公式 F=AUC T ／AUC iv ×100％可得 36／40×100％ =90％，故选 D。 (2).根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药 效基团是( )【score:2 分】 【A】1-乙基，3-羧基 【B】3-羧基，4-酮基 【此项为本题正确答案】 【C】3-羧基，6-氟 【D】6-氟，7-甲基哌嗪 【E】6，8-二氟代 本题思路：本题考查的是合成抗菌药中的喹诺酮类抗 菌药物。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是 3 位羧基和 4 位羰基，该药效团与 DNA 螺旋酶和拓扑异 构酶Ⅳ结合起至关重要作用。 (3).洛美沙星是喹诺酮母核 8 位引入氟，构效分析， 8 位引入氟后，使洛美沙星( )【score:2 分】 【A】与靶酶 DNA 聚合酶作用强，抗菌活性减弱 【B】药物光毒性减少 【C】口服利用度增加 【此项为本题正确答案】 【D】消除半衰期 3～4 小时，需一日多次给药 【E】水溶性增加，更易制成注射液 本题思路：本题考查的是合成抗菌药中的喹诺酮类抗 菌药物 在喹诺酮类药物的 6 位和 8 位同时引入两个 氟原子，并在 7 位引入 3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8 位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到 95％～98％。口服迅速、完全且稳定性强，口服后仅 有 5％的药物经生物转化后代谢，60％～80％，的药 物以原形从尿液中排除，但 8 位氟原子取代可增加其 光毒性。盐酸洛美沙星 7 位的取代基为体积较大的 3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至 7～8h，可一 天给药一次。 四、 X 型题(总题数：10，score:20 分) 41.提高药物稳定性的方法有( ) 【score:2 分】 【A】对水溶液不稳定的药物，制成固体制 剂 【此项为本题正确答案】 【B】为防止药物因受环境中的氧气、光线等影 响，制成微囊或包合物 【此项为本题正确答案】 【C】对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂 【此 项为本题正确答案】 【D】对不稳定的有效成分，制成前体药物 【此 项为本题正确答案】 【E】对生物制品，制成冻干粉制剂 【此项为本 题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物制剂稳定化方法。稳定 化的其他方法： (1)改进剂型或生产工艺： ①制成 固体制剂：凡在水中不稳定的药物，制成固体制剂可 显著改善其稳定性。 ②制成微囊或包合物：采用微 囊化和包合技术，可防止药物因受环境中的氧气、湿 度、水分、光线的影响而降解，或因挥发性药物挥发 而造成损失，从而加强药物稳定性。 ③采用直接压 片或包衣工艺：对一些遇湿热不稳定的药物压片时， 可采用粉末直接压片、结晶药物压片成干法制粒压片 等工艺。 (2)制备稳定的衍生物：对不稳定的成分进 行结构改造，如制成盐类、酯类、酰胺 42.有关正确叙述制剂的是( ) 【score:2 分】 【A】制剂是指根据药典或药政管理部门批准的标 准，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 【B】药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的 标准，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形 式的具体品种 【此项为本题正确答案】 【C】同一种制剂可以有不同的药物 【D】制剂是药剂学所研究的对象 【此项为本题 正确答案】 【E】红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等均 是药物制剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查药物制剂的基本概念。药物制剂 是根据药典或药政管理部门批准，为适应治疗、诊断 或预防的需要而制成的不同给药形式的具体品种，简 称制剂，同一种剂型可以包括许多种制剂，剂型是药 物研究的对象。 43.关于卡托普利性质相关的( ) 【score:2 分】 【A】含 L-脯氨酸 【此项为本题正确答案】 【B】为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 【C】具有酸性 【此项为本题正确答案】 【D】结构中含有巯基 【此项为本题正确答案】 【E】结构中含 2 个手性碳 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是循环系统疾病用药。卡托普 利是含巯基的 ACE 抑制剂的唯一代表，分子中的巯基 可有效地与酶中的锌离子结合，为关键药效团，但会 产生皮疹和味觉障碍；由于巯基的存在，卡托普利易 被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键，体内代谢 有 40％～50％的药物以原药形式排泄，剩下的以二 巯聚合体或卡托普利．半胱氨酸二硫化物形式排泄。 在卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的 关键药效团。 44.符合阿司匹林的叙述是( ) 【score:2 分】 【A】长期服用可出现胃肠道出血 【此项为本题 正确答案】 【B】结构中含有酚羟基 【C】显酸性 【此项为本题正确答案】 【D】具有解热镇痛和抗炎作用 【此项为本题正 确答案】 【E】具有抑制血小板凝聚作用 【此项为本题正 确答案】 本题思路：本题考查的是解热、镇痛、抗炎药及抗痛 风药。阿司匹林的化学名为“2-(乙酰氧基)苯甲 酸”。 45.黏冲的原因包括( ) 【score:2 分】 【A】颗粒含水量过多 【此项为本题正确答案】 【B】润滑剂使用不当 【此项为本题正确答案】 【C】压力不够 【D】冲模表面粗糙 【此项为本题正确答案】 【E】环境湿度过大 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是固体制剂。造成黏冲或黏模 的主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑 剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙 不光等。 46.药物的物理化学因素和患者的生理因素均影响药 物吸收，属于影响药物吸收的物理化学因素有( ) 【score:2 分】 【A】溶出速度 【此项为本题正确答案】 【B】脂溶性 【此项为本题正确答案】 【C】胃排空速率 【D】在胃肠道中的稳定性 【此项为本题正确答 案】 【E】解离度 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是影响药物吸收的剂型因素。 影响药物吸收的物理化学因素：①脂溶性和解离度； ②溶出速度；③药物在胃肠道中的稳定性。 47.下列正确表述药物制成混悬剂的条件的是( ) 【score:2 分】 【A】难溶性药物需制成液体制剂供临床应用 时 【此项为本题正确答案】 【B】药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式 应用时 【此项为本题正确答案】 【C】两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固 体药物时 【此项为本题正确答案】 【D】毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使 用 【此项为本题正确答案】 【E】需要产生缓释作用时 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是液体制剂。 48.经皮吸收制剂常用的压敏胶包括( ) 【score:2 分】 【A】聚异丁烯 【此项为本题正确答案】 【B】聚乙烯醇 【C】聚硅氧烷 【此项为本题正确答案】 【D】聚乙二醇 【E】聚丙烯酸酯 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查经皮给药制剂的处方材料组成。 经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸 酯、聚硅氧烷三类。 49.沙丁胺醇具有的特性包括( ) 【score:2 分】 【A】结构中有酚羟基，容易被氧化 【此项为本 题正确答案】 【B】不易透过血脑屏障，但可进入胎盘屏 障 【此项为本题正确答案】 【C】对 β 2 受体具有较高的选择性 【此项为本 题正确答案】 【D】结构中含有叔丁氨基结构 【此项为本题正 确答案】 【E】具有旋光性 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是呼吸系统疾病用药。将异丙 肾上腺素苯核 3 位的酚羟基用羟甲基取代，N 原子上 的异丙基用叔丁基取代，得到沙丁胺醇，其化学稳定 性增加，β 2 受体的选择性增强。沙丁胺醇结构中 有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合 物。沙丁胺醇具有旋光性，不易透过血-脑屏障，但 可进入胎盘屏障。 50.属于生物技术药物的是( ) 【score:2 分】 【A】细胞因子 【此项为本题正确答案】 【B】抗生素 【C】疫苗 【此项为本题正确答案】 【D】重组蛋白质药物 【此项为本题正确答案】 【E】寡核苷酸药物 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查药物的来源与分类。药物根据来 源分为化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物 技术药物，生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质 药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等，通过发酵方法 得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物 的药物。