中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷13

中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷13

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 13 (总分：64 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：20，score:40 分) 1.青霉素制成粉针剂的原因是 【score:2 分】 【A】防止水解 【此项为本题正确答案】 【B】防止微生物感染 【C】易于保存 【D】携带方便 【E】防止氧化 本题思路：青霉素极易水解，故必须制成粉针剂防止 水解。 2.可用于治疗斑疹伤寒的是 【score:2 分】 【A】四环素 【此项为本题正确答案】 【B】头孢拉定 【C】庆大霉素 【D】阿奇霉素 【E】红霉素 本题思路：四环素可用于 G - ，G + 感染，对立克次 体病(斑疹伤寒)、滤过性病毒和原虫也有一定作用。 3.对钩端螺旋体引起的感染，下列哪个药物可首选 【score:2 分】 【A】头孢拉定 【B】庆大霉素 【C】青霉素 【此项为本题正确答案】 【D】阿奇霉素 【E】红霉素 本题思路：青霉素临床上用于 G + 感染及钩端螺旋体 引起的感染首选。 4.细菌对青霉素产生耐药性，因其产生 【score:2 分】 【A】腺苷转移酶 【B】乙酰化酶 【C】胆碱酯酶 【D】β-内酰胺酶 【此项为本题正确答案】 【E】磷酰化酶 本题思路：细菌对青霉素产生耐药性，因其产生β一 内酰胺酶水解β一内酰胺环，使β一内酰胺环开环， 生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。 5.下面关于阿奇霉素的说法正确的是 【score:2 分】 【A】半合成的十六元环大环内酯类抗生素 【B】对沙眼衣原体无效 【C】进食不影响阿奇霉素的吸收 【D】可用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性 扁桃体炎 【此项为本题正确答案】 【E】可用于小于 2 岁小儿咽炎或扁桃体炎 本题思路：阿奇霉素为半合成的十五元环大环内酯类 抗生素；可用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性 扁桃体炎，敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支 气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎链球菌、流感 嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎，沙眼衣原体及 非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎等。进 食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前 1 小时或饭后 2 小时口服。对小于 2 岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效 与安全性尚未确定，故不应随意使用。所以答案为 D。 6.下面关于克拉霉素的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】是红霉素的衍生物 【B】属 14 元环大环内酯类抗生素 【C】在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球 菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强 【D】与红霉素之间有交叉耐药性 【E】对儿童安全 【此项为本题正确答案】 本题思路：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。 7.磺胺类药物的作用靶点是 【score:2 分】 【A】细菌的 DNA 【B】细菌的细胞壁 【C】细菌的 RNA 【D】细菌的二氢叶酸合成酶 【此项为本题正确 答案】 【E】细菌的细胞壁 本题思路：磺胺类药物的作用靶点是细菌的二氢叶酸 合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。 8.红霉素的内酯环为 【score:2 分】 【A】15 个原子，无双键 【B】15 个原子，有双键 【C】14 个原子，有双键 【D】14 个原子，无双键 【此项为本题正确答 案】 【E】16 个原子，有双键 本题思路：红霉素的内酯环有 14 个原子，无双键。 9.下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后 显红色的是 【score:2 分】 【A】头孢噻肟 【B】亚胺培南 【C】头孢哌酮 【D】舒巴坦 【E】氨苄西林 【此项为本题正确答案】 本题思路：氨苄西林加茚三酮试液反应显紫色，加热 后显红色。因为在氨苄西林的分子结构上具有α-氨 基酸，凡是具有α一氨基酸结构的化合物都能与茚三 酮试液反应并显紫色。 10.下列选项中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是 【score:2 分】 【A】青霉素 G 【B】阿米卡星 【此项为本题正确答案】 【C】阿莫西林 【D】红霉素 【E】甲硝唑 本题思路：A 主要对革兰阳性球菌效果较好。B 抗铜 绿假单胞菌作用最强。C 广谱，对革兰阳性、部分革 兰阴性有效。D 对衣原体、支原体、立克次体、螺旋 体有效。E 对厌氧菌、滴虫有效。 11.伤寒首选 【score:2 分】 【A】青霉素 G 【B】氯霉素 【此项为本题正确答案】 【C】庆大霉素 【D】四环素 【E】红霉素 本题思路：氯霉素为伤寒、副伤寒首选药物。 12.阿苯达唑的分子结构为 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查阿苯达唑的化学结构，B 为吡喹 酮的化学结构，C 为甲硝唑的化学结构，D 为异烟肼 的化学结构，E 为左旋咪唑的化学结构，A 为阿苯达 唑的化学结构。 13.乙胺嘧啶的化学名为 【score:2 分】 【A】6 一乙基-5 一(4-氯苯基)-2，4-嘧啶二 胺 【此项为本题正确答案】 【B】6 一乙基-5 一(3-氯苯基)_2，4 一嘧啶二胺 【C】6-乙基-5 一(4 一甲基苯基)-2，4-嘧啶二胺 【D】6-乙基-5 一(2 一氯苯基)-2，4 一嘧啶二胺 【E】6-乙基-5 一(4．乙基苯基)-2，4-嘧啶二胺 本题思路：乙胺嘧啶的正确命名为 6-乙基一 5 一(4 一氯苯基)一 2，4 一嘧啶二胺，本题考察乙胺嘧啶的 化学命名。 14.下列关于替硝唑的叙述哪项是错误的 【score:2 分】 【A】可通过血脑屏障 【B】口服吸收好 【C】其化学结构中具有羟基 【此项为本题正确 答案】 【D】替硝唑是含氮杂环化合物 【E】临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及肠道 或泌尿生殖道滴虫病、肠道和肝阿米巴虫病 本题思路：替硝唑是甲硝唑的羟基为乙磺酰基取代的 含氮杂环化合物，具有口服吸收好、副作用轻、易透 过血脑屏障等特点，临床用于厌氧菌的系统与局部感 染以及肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、肠道和肝阿米巴 病。 15.蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强 10—20 倍，这是因 为 【score:2 分】 【A】蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强 【B】蒿甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构 更易破坏疟原虫的细胞壁 【C】蒿甲醚结构中 10 位苯环上引入甲基，其结构 更加稳定 【D】蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素 【此项为本题 正确答案】 【E】蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用 本题思路：蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成 抗疟药物，分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置 对其活性至关重要，其代谢产物为双氢青蒿素，所以 A 项、B 项与 E 项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯 环，所以 C 项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素，其 吸收和中枢渗透率高于青蒿素。 16.吡喹酮的临床应用是 【score:2 分】 【A】抗高血压 【B】利尿 【C】用于抗肿瘤化疗中的辅助治疗 【D】抗血吸虫病 【此项为本题正确答案】 【E】用于厌氧菌引起的局部感染 本题思路：吡喹酮为广谱抗寄生虫药，它对三种血吸 虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用，具有 疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的特点。 17.下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是 【score:2 分】 【A】磷酸伯氨喹为 8-氨基喹啉衍生物 【B】磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用 【C】磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚 【此项为本题 正确答案】 【D】磷酸伯氨喹只能口服 【E】磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末 本题思路：磷酸伯氨喹为 8-氨基喹啉衍生物，橙红 色结晶性粉末，在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶， 所以 C 项说法错误。磷酸伯氨喹可杀灭热体血液中各 型疟原虫的配子体，具有阻断疟疾的传播作用，磷酸 伯氨喹注射时可引起低血压，因此只能口服。 18.下列关于阿苯达唑说法错误的是 【score:2 分】 【A】在人体内经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜 【B】阿苯达唑治疗剂量有致畸作用和胚胎毒性 【C】阿苯达唑为广谱高效驱虫药 【D】阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构，使其 具备较高的驱虫活性 【此项为本题正确答案】 【E】阿苯达唑在水中不溶，在冰醋酸中溶解 本题思路：阿苯达唑为广谱高效驱虫药，口服吸收较 差，在人体内经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜，为活 性代谢物。阿苯达唑治疗剂量有致畸作用和胚胎毒， 2 岁以下小儿及孕妇禁用。阿苯达唑为苯并咪唑类药 物，不具有含硫杂环结构，其在水中不溶，在冰醋酸 中溶解。 19.克林霉素注射时引起疼痛，为改变这一性质，将 克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是 【score:2 分】 【A】降低了药物的毒副作用 【B】改善了药物的溶解性 【C】提高了药物的稳定性 【D】延长了药物的作用时间 【E】消除了不良的制剂性质 【此项为本题正确 答案】 本题思路：克林霉素注射时引起疼痛，为改变这一性 质，将其形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，其修 饰目的是消除不良的制剂性质。 20.能与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面 的抗感染的抗菌药物是 【score:2 分】 【A】磺胺嘧啶 【此项为本题正确答案】 【B】头孢氨苄 【C】甲氧苄啶 【D】青霉素钠 【E】氯霉素 本题思路：磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的 抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强 的β-内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青 霉素钠是第一个β-内酰胺类抗生素，系从发酵获得 的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素 是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一 种广谱抗生素。 二、 B1 型题(总题数：4，score:24 分) A 长春瑞滨 B 多西他赛 C 奥沙利铂 D 吉西他滨 E 紫杉醇【score:6 分】 (1).半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).二氟核苷类抗代谢物抗癌药为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小 细胞肺癌疗效好。多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物 有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期 乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂 配合物，对结肠癌疗效较好。吉西他滨为细胞周期特 异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和 胰腺癌。吉西他滨是一种破坏细胞复制的二氟核苷类 抗代谢物抗癌药。 A 非那雄胺 B 黄体酮 C 炔雌醇 D 雌二醇 E 甲睾酮 【score:6 分】 (1).与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合 物【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉 淀【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).与硝酸银试液产生白色沉淀【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石 酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮 C 一 20 位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成 蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C≡C-结构，它 的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要 结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药 物都不具备题干所给的特征反应。 A 丙酸睾酮 B 苯丙酸诺龙 C 炔诺酮 D 氢化可的松 E 醋酸地塞米松【score:6 分】 (1).具有△ 4 一 3-酮不饱和酮结构存在【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).19-去甲孕甾烷类化合物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).雌甾烷类化合物【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：丙酸睾酮由于具有△ 4 -3-酮不饱和酮结 构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为 19-去甲孕甾 烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。 A 非那雄胺 B 醋酸泼尼松龙 C 醋酸甲羟孕酮 D 甲 睾酮 E 达那唑【score:6 分】 (1).甾核 2，3 一与异嗯唑拼合的药物，用于治疗子 宫内膜异位症【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).为 5α一还原酶抑制剂，用于良性前列腺增生 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).4-氮杂甾体化合物【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：达那唑为甾核 2，3-与异噁唑拼合的药 物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺 为 5α-还原酶抑制剂，通过抑制 5α-还原酶，阻断 体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床 用于良性前列腺增生的治疗；非那雄胺是 4-氮杂甾 体化合物。