中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷16

中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷16

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 16 (总分：76 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.苯丙酸诺龙为 【score:2 分】 【A】糖皮质激素类药物 【B】雌激素类药物 【C】孕激素类药物 【D】同化激素类药物 【此项为本题正确答案】 【E】雄性激素类药物 本题思路：丙酸诺龙为 19-位失碳雄激素类化合物， 由于 19 位失碳后，其雄激素活性减低，蛋白同化激 素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药 物。 2.下列哪个药物为雄性激素生物合成抑制剂 【score:2 分】 【A】非那雄胺 【此项为本题正确答案】 【B】氟他胺 【C】米非司酮 【D】安宫黄体酮 【E】雌二醇 本题思路：非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂；氟 他胺为雄性激素受体拮抗剂；米非司酮为抗孕激素； 安宫黄体酮为孕激素；雌二醇为雌性激素。 3.甾体激素的基本骨架是 【score:2 分】 【A】环戊烷并菲 【B】环己烷并多氢菲 【C】环戊烷并多氢菲 【此项为本题正确答案】 【D】环己烷并菲 【E】环庚烷并菲 本题思路：甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，具 有环戊烷并多氢菲母核。 4.下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符 【score:2 分】 【A】本品为白色或类白色结晶性粉末 【B】左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的 100 倍 【C】为在炔诺酮的 18 位上多一个甲基的衍生物 【D】左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的 10 倍 【此项为本题正确答案】 【E】作用及用途与炔诺酮一样，口服完全吸收 本题思路：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末， 其结构为在炔诺酮的 18 位上多一个甲基的左旋衍生 物，作用及用途与炔诺酮一样，口服完全吸收，左炔 诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的 100 倍，抗雌激素 活性亦大于炔诺酮的 10 倍。 5.糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗 炎活性大大增强 【score:2 分】 【A】C-21 【B】C-9 【C】C-6 【D】C-1 【此项为本题正确答案】 【E】C-17 本题思路：糖皮质激素类药物在 1、2 位脱氢，即在 A 环引入双键后，由于 A 环构型从半椅式变成船式， 使 A 环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大 大增强。 6.下列哪个药物的结构为醋酸甲羟孕酮 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：A 为达那唑的化学结构；B 为炔雌醇的化 学结构；C 为乙烯雌酚的化学结构；D 为醋酸甲羟孕 酮的化学结构；E 为甲睾酮的化学结构。 7.以下哪个是米非司酮的化学结构特征 【score:2 分】 【A】11 位为羟基，17α为乙炔基 【B】11 位为羰基，17α为乙炔基 【C】11β一羟基，17α-乙炔基 【D】引入 17α-乙炔基 【E】11β-4 一二甲氨基苯基，17α一丙炔 基 【此项为本题正确答案】 本题思路：米非司酮是以炔诺酮为先导化合物经结构 修饰后得到的新型化合物，11β-4-二甲氨基苯基的 引入是导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主 要原因，17α-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口 服活性。 8.醋酸地塞米松的化学命名为 【score:2 分】 【A】11β，11α，21 一三羟基一孕甾一 4 一烯一 3，20-二酮醋酸脂 【B】17α，21 一二羟基孕甾一 1，4 一二烯-3， 11，20-三酮一 21-醋酸脂 【C】6α一甲基一 17α一羟基一孕甾-4-烯-3， 20-二酮醋酸脂 【D】6α一甲基一 11β，17α，21 一三羟基-9α- 氟孕甾 1，4 一二烯一 3，20-二酮一 21-醋酸 脂 【此项为本题正确答案】 【E】6α一甲基一 17α一羟基一孕甾-4，6 一二烯 一 3，20 一二酮醋酸脂 本题思路：醋酸地塞米松的化学命名为 6α一甲基一 11β，17α，21-三羟基-9α一氟孕甾 1，4 一二烯一 3，20-二酮一 21-醋酸脂。 9.达那唑临床上主要用于 【score:2 分】 【A】纤维性乳腺炎 【B】男性乳房发育 【C】子宫内膜异位症 【D】痛经 【E】以上都对 【此项为本题正确答案】 本题思路：达那唑临床上主要用于子宫内膜异位症、 纤维性乳腺炎、男性乳房发育、痛经等。 10.以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为 【score:2 分】 【A】提高药物的化学活性 【B】减少药物毒副作用 【C】增强临床疗效 【D】药理作用更为专一 【E】可以用来口服 【此项为本题正确答案】 本题思路：内源性雌激素在肠道大部分被微生物降 解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏 又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无 效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目 的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之 长效。 11.以下哪种说法与乙烯雌酚不相符 【score:2 分】 【A】乙烯雌酚可以很难从胃肠道吸收，口服无 效 【此项为本题正确答案】 【B】反式的乙烯雌酚有效，顺式异构体无效 【C】乙烯雌酚含有两个酚羟基，因而与 FeCl 3 有 显色反应 【D】乙烯雌酚碳链末尾的两个酚羟基是活性官能 团，可利用其制备各种衍生物 【E】乙烯雌酚尚可作为应急事后避孕药 本题思路：乙烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，在肝脏 失活很慢，口服有效；反式的乙烯雌酚有效，顺式异 构体无效；乙烯雌酚含有两个酚羟基，因而与 FeCl 3 有显色反应，同时两个酚羟基还是活性官能团，可利 用其制备各种衍生物；乙烯雌酚临床治疗作用除与雌 二醇相同外尚可作为应急事后避孕药。 12.以下为蛋白同化激素的药物是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题所给选项中 A 为苯丙酸诺龙结构；B 为黄体酮结构；C 为尼尔雌醇结构；D 为醋酸甲地孕 酮结构；E 为炔雌醇结构。 13.下列药物中属于孕激素的是 【score:2 分】 【A】炔诺酮 【此项为本题正确答案】 【B】苯丙酸诺龙 【C】地塞米松 【D】阿那曲唑 【E】米非司酮 本题思路：苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物，炔诺 酮为孕激素，地塞米松为糖皮质激素类药物，达那唑 为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，米 非司酮为抗孕激素。 14.醋酸地塞米松中不含以下哪个结构 【score:2 分】 【A】3-羟基形成醋酸脂 【此项为本题正确答 案】 【B】9α一氟 【C】16α-甲基 【D】11β，17α，21-三羟基 【E】1，2 位及 4，5 位有双键 本题思路： 从醋酸地塞米松的结构中可知其不含 有 3 一羟基形成醋酸脂。 15.对枸橼酸他莫昔芬的叙述以下哪项是正确的 【score:2 分】 【A】顺式几何异构体活性大 【此项为本题正确 答案】 【B】反式几何异构体活性大 【C】对光稳定 【D】常用作口服避孕药的成分 【E】对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于 治疗乳腺癌 本题思路：枸橼酸他莫昔芬的药用品为顺式几何异构 体，反式异构体的活性小于顺式。所以答案为 A。 16.下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是 【score:2 分】 【A】苯丙酸诺龙 【B】炔诺酮 【C】丙酸睾酮 【此项为本题正确答案】 【D】他莫昔芬 【E】乙烯雌酚 本题思路：丙酸睾酮是天然雄激素，1935 年从雄仔 牛睾丸中提取制得的纯品。后经阐明是雄甾烷衍生 物。在母核上取代有 17 一β羟基，本品是其丙酸酯 化合物，分子中不存在易变基团，性质相对稳定。所 以答案为 C。 17.可以口服的雌激素类药物是 【score:2 分】 【A】炔雌醇 【此项为本题正确答案】 【B】雌三醇 【C】雌酚酮 【D】雌二醇 【E】炔诺酮 本题思路：炔雌醇是一种口服有效的化合物，其口服 活性是雌二醇的 10～20 倍。现在已经成为口服甾体 避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为 A。 18.下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是 【score:2 分】 【A】黄体酮 【B】炔诺酮 【C】醋酸地塞米松 【D】醋酸甲地孕酮 【E】苯丙酸诺龙 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题主要考查上述药物的结构类型。所以 答案为 E。 19.通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作 用 【score:2 分】 【A】去掉 10 位的角甲基 【此项为本题正确答 案】 【B】C-6 位上引入甲基 【C】t2-9 位上引入氟原子 【D】C-16 位上引入甲基或羟基 【E】C 一 1 位上引入双键 本题思路：糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎 作用：C-9 位上引入氟原子、C-16 位上引人甲基或羟 基、C 一 1 位上引入双键、C-15 位上引入甲基；C-21 位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度，而不改变 其生物活性；糖皮质激素 10 位上无角甲基。所以答 案为 A。 20.下列哪些药物的 A 环中不含有 3 酮 4 烯的结构 【score:2 分】 【A】甲睾酮 【B】丙酸睾酮 【C】黄体酮 【D】醋酸甲羟孕酮 【E】醋酸氢化可的松 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题主要考查上述药物的结构特点及共同 结构部分，从其化学结构上来看本题答案为 E。 21.下列有关抗孕激素说法不正确的是 【score:2 分】 【A】抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体 【B】抗孕激素主要用于抗早孕 【C】抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的 【D】米非司酮为第一个抗孕激素 【E】以上都不对 【此项为本题正确答案】 本题思路：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体， 故也称孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用 于治疗乳腺癌的，米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。 所以答案为 E。 22.下列含氟的糖皮质激素类药物是 【score:2 分】 【A】泼尼松 【B】倍他米松 【此项为本题正确答案】 【C】可的松 【D】氢化可的松 【E】泼尼松龙 本题思路：倍他米松分子式：C 22 H 28 FNa 2 O 8 P， 是属高效含卤皮质激素类药物。所以答案为 B。 23.属于甾体雌激素类药物的是 【score:2 分】 【A】他莫昔芬 【B】氟他胺 【C】炔雌醇 【此项为本题正确答案】 【D】黄体酮 【E】氢化可的松 本题思路：他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物；氟他 胺为雄性激素受体拮抗剂；炔雌醇属于甾体雌激素类 药物；黄体酮属于孕甾类药物；氢化可的松为糖皮质 激素类药物。所以答案为 C。 24.下列哪些药物属于雄甾烷类 【score:2 分】 【A】黄体酮 【B】丙酸睾酮 【此项为本题正确答案】 【C】炔雌醇 【D】泼尼松 【E】甲地孕酮 本题思路：黄体酮、泼尼松、甲地孕酮为孕甾类药 物；丙酸睾酮为雄甾类药物；炔雌醇属于甾体雌激素 类药物。所以答案为 B。 25.李某患系统性红斑狼疮，肾活检表明该病例处于 活动期，发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高 的表现。请从下列药物中选择最合适的一种 【score:2 分】 【A】氢化可的松 【B】泼尼松 【C】泼尼松龙 【此项为本题正确答案】 【D】醛固酮 【E】地塞米松 本题思路：系统性红斑狼疮的治疗机制主要为抗炎， 其次是免疫抑制作用。该病例需要使用中到大剂量的 糖皮质激素。又由于患者丙谷转氨酶升高，表明患者 肝功能可能不正常。泼尼松龙为中效糖皮质激素，可 直接发挥效用，无需经过肝脏转化，可用于肝功能不 全患者。所以答案为 C。 二、 B1 型题(总题数：3，score:26 分) A 氯霉素 B 头孢噻肟钠 C 阿莫西林 D 四环素 E 克 拉维酸【score:8 分】 (1).可发生聚合反应【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).在 pH2—6 条件下易发生差向异构化【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).以 1R，2R(一)体供药用【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：题目中阿莫西林可发生聚合反应。四环素 在 pH 2～6 条件下易发生差向异构化。头孢噻肟钠在 光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化。氯霉素 以 1R，2R(一)体供药用。 A 磺胺嘧啶 B 头孢氨苄 C 甲氧苄啶 D 青霉素钠 E 氯霉素【score:10 分】 (1).杀菌作用较强，口服易吸收的β一内酰胺类抗生 素【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤 寒的首选药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的 抗感染【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).与碘胺甲噁唑合用能使后者作用增强【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (5).是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强 的β一内酰胺类抗生素。氯霉素是控制伤寒、斑疹伤 寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。磺胺 嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药。甲氧 苄啶是抗菌增效剂。青霉素钠是第一个β一内酰胺类 抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给 药，对酸不稳定。 A 青霉素 G B 氯霉素 C 克拉维酸 D 氨曲南 E 头孢 氨苄【score:8 分】 (1).不能口服的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有 7-氨基头孢烷酸结构的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).具有苦味的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).属于单环β一内酰胺类的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：青霉素不耐酸不耐酶，故不能口服。头孢 氨苄属于头孢菌素类，故其母核为 7 一氨基头孢烷 酸。氯霉素具有苦味。氨曲南属于单环β-内酰胺 类。